用于制备α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐的“一勺烩”方法

摘要

公开了用于制备α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐(α-APM(HCl)的“一勺烩”方法。α-APM(HCl)是制备糖精的中间体。

主权项

1、用于制备α-APM盐酸盐的“一勺烩”方法，该方法包括： (a)在由甲酸、乙酸酐和仲醇组成的第一混合物中将L-天冬氨酸甲酰化，得到N-甲酰基-L-天冬氨酸酐； (b)在有效的温度，使所述N-甲酰基天冬氨酸酐就地与L-苯丙氨酸偶合，得到α，β-N-甲酰基-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸异构体； (c)加入有效量的盐酸使所述异构体脱去甲酰基； (d)从反应混合物中除去残留的乙酸和甲酸； (e)在反应混合物中加入有效量的甲醇、水和盐酸使脱去甲酰基的异构体酯化，得到α-和β-APM盐酸盐，其中α-APM-盐酸盐沉淀；和 (f)离析α-APM盐酸盐。