| 主权项 |
1．式(Ⅰ)所示的芳香双环胺、其存在的对映体和非对映体及 其可药用盐：<img file="C9419465100021.GIF" wi="342" he="296" />(Ⅰ)式中： ·m为0或1； ·n为0或1； ·R<sub>1</sub>(1)为α-R<sub>1-1</sub>:β-R<sub>1-2</sub>,R<sub>1-1</sub>或R<sub>1-2</sub>中的 一个是-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，而另一个是 -CR<sub>10-1</sub>R<sub>10-2</sub>-CR<sub>11</sub>-R<sub>2</sub>-Ar/Het，其中的R<sub>10-1</sub>和R<sub>10-2</sub>可相同或不同、为-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，R<sub>11</sub>为=0或R<sub>11-1</sub>:R<sub>11-2</sub>，其中的R<sub>11-1</sub>和 R<sub>11-2</sub>可相同或不同、为-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基； ·R<sub>2</sub>选自<img file="C9419465100022.GIF" wi="212" he="222" />(ⅩⅩⅤ-A) 其中，R<sub>2-1</sub>和R<sub>2-2</sub>为-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基， R<sub>2-3</sub>为氮(N-)或次甲基(HC-),q为1或2，<img file="C9419465100031.GIF" wi="207" he="95" />(ⅩⅩⅤ-B)<img file="C9419465100032.GIF" wi="279" he="92" />(ⅩⅩⅤ-C)<img file="C9419465100033.GIF" wi="348" he="108" />(ⅩⅩⅤ-D)其中，R<sub>2-4</sub>为-H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、- C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基-〔C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基〕，s为0、1或2，<img file="C9419465100034.GIF" wi="360" he="113" />(ⅩⅩⅤ-E)其中的R<sub>2-4</sub>和s如上定义； ·R<sub>3</sub>为-O-或-S-； ·R<sub>4</sub>为α-R<sub>4-1</sub>:β-R<sub>4-2</sub>，其中R<sub>4-1</sub>和R<sub>4-2</sub>中的一 个为-H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，而另一个是-H、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、 -Φ、-OH、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基； ·R<sub>5</sub>为α-R<sub>5-1</sub>:β-R<sub>5-2</sub>，其中R<sub>5-1</sub>和R<sub>5-2</sub>中的一 个为-H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，而另一个为-H、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、 -Φ、-OH、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基； 并且，当n为1时，R<sub>4-1</sub>或R<sub>4-2</sub>中的一个和R<sub>5-1</sub>或R<sub>5-2</sub>中的一个可以与与它们相连的碳原子一起形成5、6或7元碳环； ·R<sub>6</sub>为 -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CO-NR<sub>6-1</sub>R<sub>6-2</sub>，其中的R<sub>6-1</sub>和R<sub>6-2</sub>可相同或不同， 为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基-〔C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基〕， -SO-NR<sub>6-1</sub>R<sub>6-2</sub>，其中的R<sub>6-1</sub>和R<sub>6-2</sub>如上定义， -CF<sub>3</sub>, -Φ，它是未取代的或者被1或2个-F、-Cl、-Br、 -I-CO-NR<sub>6-1</sub>R<sub>6-2</sub>取代，其中的R<sub>6-1</sub>和R<sub>6-2</sub>如上定义， -NR<sub>6-1</sub>R<sub>6-2</sub>，其中的R<sub>6-1</sub>和R<sub>6-2</sub>如上定义， -NO<sub>2</sub>, -C≡N, -N(R<sub>6-1</sub>)-CO-R<sub>6-2</sub>，其中的R<sub>6-1</sub>和R<sub>6-2</sub>如上 定义 -O-SO<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>, C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基， -Si(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>， 并且，R<sub>6</sub>和R<sub>5-1</sub>或R<sub>5-2</sub>中的一个与与它们相连的碳原子 一起形成5、6或7元碳环； ·R<sub>7</sub>为 -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CO-NR<sub>7-1</sub>R<sub>7-2</sub>，其中的R<sub>7-1</sub>和R<sub>7-2</sub>可相同或不同， 为-H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基-〔C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基〕， -SO-NR<sub>7-1</sub>R<sub>7-2</sub>，其中的R<sub>7-1</sub>和R<sub>7-2</sub>如上定义， -CF<sub>3</sub>, -Φ，它是未取代的或者被1或2个-F、-Cl、-Br、 -I、-CO-NR<sub>7-1</sub>R<sub>7-2</sub>取代，其中的R<sub>7-1</sub>和R<sub>7-2</sub>如上定 义， -NR<sub>7-1</sub>R<sub>7-2</sub>，其中的R<sub>7-1</sub>和R<sub>7-2</sub>如上定义， -NO<sub>2</sub>, -C≡N, -N(R<sub>7-1</sub>)-CO-R<sub>7-2</sub>，其中的R<sub>7-1</sub>和R<sub>7-2</sub>如上 定义， -O-SO<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>, C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基， -Si(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>； ·R<sub>8</sub>为 -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CO-NR<sub>8-1</sub>R<sub>8-2</sub>，其中的R<sub>8-1</sub>和R<sub>8-2</sub>可相同或不同， 为-H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基-〔C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基〕， -SO-NR<sub>8-1</sub>R<sub>8-2</sub>，其中的R<sub>8-1</sub>和R<sub>8-2</sub>如上定义， -CF<sub>3</sub>, -Φ，它可以是未取代的或者被1或2个-F、-Cl、-Br、 -I、-CO-NR<sub>8-1</sub>R<sub>8-2</sub>取代，其中的R<sub>8-1</sub>和R<sub>8-2</sub>如上定 义， -NR<sub>8-1</sub>R<sub>8-2</sub>，其中的R<sub>8-1</sub>和R<sub>8-2</sub>如上定义， -NO<sub>2</sub>, -C≡N, -N(R<sub>8-1</sub>)-CO-R<sub>8-2</sub>，其中的R<sub>8-1</sub>和R<sub>8-2</sub>如上 定义， -O-SO<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>, C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基， -Si(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>； ·R<sub>9</sub>为 -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CO-NR<sub>9-1</sub>R<sub>9-2</sub>，其中的R<sub>9-1</sub>和R<sub>9-2</sub>可相同或不同， 为-H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基-〔C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基〕， -SO-NR<sub>9-1</sub>R<sub>9-2</sub>，其中的R<sub>9-1</sub>和R<sub>9-2</sub>如上定义， -CF<sub>3</sub>, -Φ，它是未取代的或者被1或2个-F、-Cl、-Br、 -I、-CO-NR<sub>9-1</sub>R<sub>9-2</sub>取代，其中的R9-1和R9-2如上定 义， -NR<sub>9-1</sub>R<sub>9-2</sub>，其中的R<sub>9-1</sub>和R<sub>9-2</sub>如上定义， -NO<sub>2</sub>, -C≡N, -N(R<sub>9-1</sub>)-CO-R<sub>9-2</sub>，其中的R<sub>9-1</sub>和R<sub>9-2</sub>如上 定义， -O-SO<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>, C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基， -Si(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>； 限制条件是，R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>中至多有2个不是-H； ·上述式中的Ar/Het为 -Φ，它是未取代的或者被1或2个R<sub>Ar/Het-1</sub>取代，其中的 R<sub>Ar/Het-1</sub>选自：-F,-Cl,-Br,-I, -CO-NR<sub>Ar/Het-2</sub>R<sub>Ar/Het-3</sub>、其中的R<sub>Ar/Het-2</sub>和R<sub>Ar/Het-3</sub>相互独立地为-H、 C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基-〔C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环 烷基〕，-SO<sub>2</sub>-NR<sub>Ar/Het-2</sub>R<sub>Ar/Het-3</sub>、其中的R<sub>Ar/Het-2</sub>和R<sub>Ar/Het-3</sub>如上定义，-OH,-SH,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基， -O-R<sub>Ar/Het-4</sub>、其中的R<sub>Ar/Het-4</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-CH<sub>2</sub>- (C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基)、-CH<sub>2</sub>-Φ、-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基)、 -SO<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>,-CF<sub>3</sub>,-CO-R<sub>Ar/Het-2</sub>、其中 的R<sub>Ar/Het-2</sub>如上定义，-CO-OR<sub>Ar/Het-2</sub>、其中的R<sub>Ar/Het-2</sub>如上定义，-C≡N,-NO<sub>2</sub>,-NR<sub>Ar/Het-2</sub>-CO-R<sub>Ar/Het-3</sub>、 其中的R<sub>Ar/Het-2</sub>和R<sub>Ar/Het-3</sub>如上定义，-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)， -NR<sub>Ar/Het-2</sub>R<sub>Ar/Het-3</sub>、其中的R<sub>Ar/Het-2</sub>和R<sub>Ar/Het-3</sub>如上定义， 2-、3-或4-吡啶基，它是未取代的或者被1或2个R<sub>Ar/Het-1</sub>取代，其中的R<sub>Ar/Het-1</sub>如上定义， 2-、4-、5-嘧啶基，它是未取代的或者被1或2个R<sub>Ar/Het-1</sub>取代，其中的R<sub>Ar/Het-1</sub>如上定义。 |
