发明名称 |
通过还原烷基化作用制备鸦片止痛剂 |
摘要 |
本发明公开式(A)、(B)或(C)化合物的制备方法:其中P是H、CH<SUB>3</SUB>或羟基保护基团;X是O、保护的酮、OH、保护的羟基基团或H;Y是OH、保护的羟基基团或H;W是C(CH<SUB>3</SUB>)<SUB>2</SUB>OH、C(CH<SUB>3</SUB>)(C(CH<SUB>3</SUB>)<SUB>3</SUB>)OH或COCH<SUB>3</SUB>;Z是C<SUB>2</SUB>-C<SUB>10</SUB>烷基或C<SUB>2</SUB>-C<SUB>10</SUB>芳烷基;以及,是单键或双键。所述方法是在氢和还原烷基化催化剂存在下的还原烷基化作用。 |
申请公布号 |
CN101027307A |
申请公布日期 |
2007.08.29 |
申请号 |
CN200580032660.7 |
申请日期 |
2005.09.14 |
申请人 |
约翰逊马西有限公司 |
发明人 |
N·J·古德温;M·米切尔;N·K·汤森;G·S·威尔逊;M·J·杨 |
分类号 |
C07D489/08(2006.01);C07D221/28(2006.01);C07D489/02(2006.01) |
主分类号 |
C07D489/08(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
刘冬;范赤 |
主权项 |
1.一种制备式(A)、(B)或(C)化合物的方法,<img file="A2005800326600002C1.GIF" wi="1349" he="1137" />其中P是H、CH<sub>3</sub>或羟基保护基团;X是O、保护的酮、OH、保护的羟基基团或H;Y是OH、保护的羟基基团或H;W是C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>OH、C(CH<sub>3</sub>)(C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>)OH或COCH<sub>3</sub>;Z是C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>芳烷基;以及<img file="A2005800326600002C2.GIF" wi="73" he="20" />是单键或双键;其中在氢和还原烷基化催化剂存在下,式(D)、(E)或(F)化合物:<img file="A2005800326600003C1.GIF" wi="1319" he="1126" />其中P、X、Y、W和<img file="A2005800326600003C2.GIF" wi="71" he="20" />如上所定义,与式(G)化合物反应:<img file="A2005800326600003C3.GIF" wi="257" he="170" />其中Z如上所定义。 |
地址 |
英国伦敦 |