3-烷基亚磺酰基苯甲酰基衍生物的制备方法

摘要

本发明描述了制备式（IIIa）的3‑烷基亚磺酰基苯甲酰基衍生物的方法，是通过将式（Ib）的3‑烷基亚磺酰基苯甲酸与式（II）的化合物在氯化剂和碱的存在下进行反应。在所述通式中，Y代表例如吡唑基和环己二酮基的基团。R¹、R²和R³代表例如卤素、硝基、氰基和烷基的基团。

主权项

制备式（IIIa）的3‑烷基亚磺酰基苯甲酰基衍生物的方法，是通过将式（Ib）的3‑烷基亚磺酰基苯甲酸与式（II）的化合物在氯化剂和碱的存在下进行反应，其中基团、符号和系数具有下列意义：R¹表示分别通过选自卤素、C₁‑C₂‑烷氧基和卤代‑C₁‑C₂‑烷基的s个基团取代的C₁‑C₈‑烷基、C₃‑C₈‑环烷基或苄基，R²表示氢、巯基、硝基、卤素、氰基、硫氰酸基、C₁‑C₆‑烷基、C₁‑C₆‑卤代烷基、C₂‑C₆‑链烯基、C₂‑C₆‑卤代链烯基、C₂‑C₆‑链炔基、C₃‑C₆‑卤代链炔基、C₃‑C₆‑环烷基、OR⁴、OCOR⁴、OSO₂R⁴、S（O）_nR⁴、SO₂OR⁴、SO₂N（R⁴）₂、NR⁴SO₂R⁴、NR⁴COR⁴、C₁‑C₆‑烷基‑S（O）_nR⁴、C₁‑C₆‑烷基‑OR⁴、C₁‑C₆‑烷基‑OCOR⁴、C₁‑C₆‑烷基‑OSO₂R⁴、C₁‑C₆‑烷基‑SO₂OR⁴、C₁‑C₆‑烷基‑SO₂N（R⁴）₂或C₁‑C₆‑烷基‑NR⁴COR⁴，R³表示氟、氯、溴、碘、硝基、CF₃或基团SO₂R，R⁴表示氢、C₁‑C₆‑烷基、C₂‑C₆‑链烯基、C₂‑C₆‑链炔基、C₃‑C₆‑环烷基、苯基或苯基‑C₁‑C₆‑烷基，其中后六种基团通过基团羟基、巯基、氨基、氰基、硝基、硫氰酸基、OR⁵、SR⁵、N（R⁵）₂、NOR⁵、OCOR⁵、SCOR⁵、NR⁵COR⁵、CO₂R⁵、COSR⁵、CON（R⁵）₂、C₁‑C₄‑烷基亚氨基氧基、C₁‑C₄‑烷基羰基、C₁‑C₄‑烷氧基‑C₂‑C₆‑烷氧基羰基和C_1‑C₄‑烷基磺酰基的s个基团取代，R⁵表示氢、C₁‑C₆‑烷基、C₂‑C₆‑链烯基或C₂‑C₆‑链炔基，R表示C₁‑C₄‑烷基，n表示0、1或2，s表示0、1、2或3，Y表示基团Y1、Y2、Y3、Y4、Y5或Y6：R⁶表示C₁‑C₄‑烷基，R⁷表示氢或C₁‑C₄‑烷基，R⁸表示氢、C₁‑C₆‑烷基磺酰基、C₁‑C₄‑烷氧基‑C₁‑C₆‑烷基磺酰基、或者分别通过选自卤素、C₁‑C₄‑烷基和C₁‑C₄‑烷氧基的s个基团取代的苯基磺酰基、噻吩基‑2‑磺酰基、苯甲酰基、苯甲酰基‑C₁‑C₆‑烷基或苄基，R⁹表示氢、C₁–C₆‑烷基、C₃–C₇‑环烷基、卤代‑C₁–C₆‑烷基、C₂‑C₆‑链烯基、卤代‑C₂‑C₆‑链烯基、C₂‑C₆‑链炔基、卤代‑C₂‑C₆‑链炔基、CH₂R¹⁸或者通过选自卤素、硝基、氰基、C₁‑C₆‑烷基、卤代‑C₁‑C₆‑烷基、C₃‑C₆‑环烷基、S（O）_n‑C₁‑C₆‑烷基、C₁‑C₆‑烷氧基、卤代‑C₁‑C₆‑烷氧基、C₁‑C₆‑烷氧基‑C₁‑C₄‑烷基的s个基团取代的苯基，R^9*表示氢、硝基、卤素、氰基、硫氰酸基、C₁‑C₆‑烷基、卤代‑C₁‑C₆‑烷基、C₂‑C₆‑链烯基、卤代‑C₂‑C₆‑链烯基、C₂‑C₆‑链炔基、卤代‑C₂‑C₆‑链炔基、C₃‑C₆‑环烷基、C₃‑C₆‑环烯基、卤代‑C₃‑C₆‑环烷基、C₃‑C₆‑环烷基‑C₁‑C₆‑烷基、卤代‑C₃‑C₆‑环烷基‑C₁‑C₆‑烷基、COR¹、COOR¹、OCOOR¹、NR¹COOR¹、C（O）N（R¹）₂、NR¹C（O）N（R¹）₂、OC（O）N（R¹）₂、CO（NOR¹）R¹、NR¹SO₂R²、NR¹COR¹、OR¹、OSO₂R²、S（O）_nR²、SO₂OR¹、SO₂N（R¹）₂、C₁‑C₆‑烷基‑S（O）_nR²、C₁‑C₆‑烷基‑OR¹、C₁‑C₆‑烷基‑OCOR¹、C₁‑C₆‑烷基‑OSO₂R²、C₁‑C₆‑烷基‑CO₂R¹、C₁‑C₆‑烷基‑CN、C₁‑C₆‑烷基‑SO₂OR¹、C₁‑C₆‑烷基‑CON（R¹）₂、C₁‑C₆‑烷基‑SO₂N（R¹）₂、C₁‑C₆‑烷基‑NR¹COR¹、C₁‑C₆‑烷基‑NR¹SO₂R²、N（R¹）₂、P（O）（OR⁵）₂、CH₂P（O）（OR⁵）₂、C₁‑C₆‑烷基苯基、C₁‑C₆‑烷基杂芳基、C₁‑C₆‑烷基杂环基、苯基、杂芳基或者杂环基，其中后六种基团分别通过选自卤素、硝基、氰基、C₁‑C₆‑烷基、卤代‑C₁‑C₆‑烷基、C₃‑C₆‑环烷基、S（O）_n‑C₁‑C₆‑烷基、C₁‑C₆‑烷氧基、卤代‑C₁‑C₆‑烷氧基、C₁‑C₆‑烷氧基‑C₁‑C₄‑烷基和氰基甲基的s个基团取代，并且其中杂环基带有0至2个氧代基团，R¹⁰表示羟基或SR¹⁷，R¹¹和R¹⁶彼此独立地表示氢或C₁‑C₄‑烷基，或者基团R¹¹和R¹⁶一起形成单元Z，该单元表示一个氧原子或硫原子或一到四个亚甲基，R¹²和R¹⁵彼此独立地表示氢或C₁‑C₄‑烷基，R¹³和R¹⁴彼此独立地表示氢或C₁‑C₄‑烷基，或者连同与其相连的碳原子一起形成羰基，R¹⁷表示C₁‑C₄‑烷基、通过选自硝基、氰基、C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₄‑卤代烷基、C₁‑C₄‑烷氧基和C₁‑C₄‑卤代烷氧基的s个基团取代的苯基、或者部分地或完全地卤化的苯基，R¹⁸表示乙酰氧基、乙酰氨基、N‑甲基乙酰氨基、苯甲酰基氧基、苯甲酰氨基、N‑甲基苯甲酰氨基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、苯甲酰基、甲基羰基、哌啶基羰基、吗啉基羰基、三氟甲基羰基、氨基羰基、甲基氨基羰基、二甲基氨基羰基、C₁‑C₆‑烷氧基、C₃‑C₆‑环烷基或通过选自甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基和卤素的s个基团取代的苯基。