一种同载血管抑制剂及其增效剂的抗癌缓释剂

摘要

一种同载血管抑制剂及其增效剂的抗癌缓释剂为缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒；助悬剂黏度为100cp－3000cp，选自羧甲基纤维素钠等；抗癌有效成分为血管抑制剂和选自抗有丝分裂药物或烷化剂的血管抑制剂增效剂的组合；缓释辅料选自外消旋聚乳酸及其乙醇酸共聚物、聚乙二醇及其聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸共聚物、EVAc、脂肪酸与癸二酸共聚物等；缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂，能于局部释药达约40天左右，因此，单独或与化疗药物和/或放疗等非手术疗法联合应用在选择性地提高肿瘤局部的药物浓度同时显著增强放化疗等非手术疗法的治疗效果。

主权项

1.一种同载血管抑制剂及其增效剂的抗癌缓释剂，为缓释注射剂，由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分缓释辅料和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒；其中，抗癌有效成分为血管抑制剂和选自烷化剂的血管抑制剂增效剂；所述缓释注射剂的组分为下列组合之一：(1)抗癌有效成分为15％厄洛替尼和15％异磷酰胺，缓释辅料为分子量峰值为65000的聚乳酸，溶媒为含1.5％羧甲基纤维素钠的生理盐水；(2)抗癌有效成分为20％拉帕替尼与10％依托格鲁，缓释辅料为对羧苯基丙烷∶癸二酸为20∶80的聚苯丙生，溶媒为1.5％羧甲基纤维素钠和0.5％吐温80的生理盐水；以上均为重量百分比。