| 摘要 |
本発明は、天然のヒトグルカゴン様ペプチド1(GLP-1(7〜37)(配列番号1))の位置(18、22、30)、(18、26、37)、(18、27、37)、(26、30、37)、又は(27、30、37)に対応する位置においてアシル化されたトリアシル化GLP-1誘導体;又はその薬学的に許容される塩、アミド、若しくはエステルに関する。アシル化された側鎖は、Chem.1:HOOC-(CH2)16-CO-*、Chem.1a:HOOC-(CH2)18-CO-*、及びChem.2:HO3S-(CH2)15-CO-*から選択される延長部分を含み、延長部分は、リンカーを介して、GLP-1ペプチドのLys残基に接続している。GLP-1ペプチドは、GLP-1(7〜37)(配列番号1)と比較した場合、最大で7のアミノ酸変化を有する。本発明は、新規のGLP-1類似体の形態の中間生成物、並びに医薬組成物及び特に2型糖尿病の処置のための誘導体及び類似体の使用にも関する。誘導体は、満足できる効力を維持しつつ非常に長い半減期を有し、このことは、誘導体を月一回投与にとって潜在的に好適にする。 |
