发明名称 含氮饱和杂环化合物
摘要 本发明提供下述式(I)所表示的化合物或其药学上容许的盐,式中,R<sup>1</sup>表示可被取代的C<sub>1‑4</sub>烷基,n表示1~4的整数,R<sup>2</sup>表示可被取代的C<sub>1‑4</sub>的烷基或氢原子,R<sup>3</sup>表示可被取代的C<sub>1‑4</sub>的烷基,R<sup>4a</sup>、R<sup>4b</sup>、R<sup>4c</sup>及R<sup>4d</sup>分别相同或不同,表示可被取代的C<sub>6‑14</sub>芳基、可被取代的C<sub>1‑4</sub>烷基或氢原子等,A表示可被取代的C<sub>6‑14</sub>芳基或可被取代的5~11元的杂芳基。<img file="DDA0000938310770000011.GIF" wi="1061" he="469" />
申请公布号 CN105764887A 申请公布日期 2016.07.13
申请号 CN201480049801.5 申请日期 2014.09.12
申请人 住友化学株式会社;大日本住友制药株式会社 发明人 房野晓;小林知法;斋藤泰宏;金井利夫
分类号 C07D207/16(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/453(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/14(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I 主分类号 C07D207/16(2006.01)I
代理机构 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人 周欣;陈建全
主权项 下述式(I)所表示的化合物或其药学上容许的盐:[化学式1]<img file="FDA0000938310750000011.GIF" wi="597" he="275" />式中,R<sup>1</sup>表示可被1~5个氟原子取代的C<sub>1‑4</sub>烷基,n为1~4的整数,R<sup>2</sup>表示可被选自由氟原子及羟基构成的组中的相同或不同的1~5个取代基取代的C<sub>1‑4</sub>烷基、或氢原子,R<sup>3</sup>表示可被选自由氟原子及羟基构成的组中的相同或不同的1~5个取代基取代的C<sub>1‑4</sub>烷基,其中,当n为1、3或4时,R<sup>3</sup>也可以与R<sup>2</sup>一起形成可包含1个‑O‑、‑NR<sup>5</sup>‑、‑SO‑或‑SO<sub>2</sub>‑的3~6元的饱和环,所述饱和环可被选自由可被1~5个氟原子取代的C<sub>1‑4</sub>烷基、可被1~5个氟原子取代的C<sub>1‑4</sub>烷氧基、卤素、羟基、氰基、氧代、CO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>及CONR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>构成的组中的1~5个取代基取代,当n为2时,R<sup>2</sup>及R<sup>3</sup>没有一起形成所述饱和环,R<sup>4a</sup>、R<sup>4b</sup>、R<sup>4c</sup>及R<sup>4d</sup>分别相同或不同,表示可被选自由可被1~5个氟原子取代的C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>3‑6</sub>环烷基、卤素、可被1~5个氟原子取代的C<sub>1‑4</sub>烷氧基、C<sub>1‑4</sub>烷硫基、羟基及氰基构成的组中的相同或不同的1~5个取代基取代的C<sub>6‑14</sub>芳基;可被选自由氟原子、羟基及C<sub>1‑3</sub>烷氧基构成的组中的相同或不同的1~5个取代基取代的C<sub>1‑4</sub>烷基;可被1~5个氟原子取代的C<sub>1‑3</sub>烷氧基;氢原子;氟原子;羟基;或CO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>,其中,当n为2时,R<sup>4a</sup>、R<sup>4b</sup>、R<sup>4c</sup>及R<sup>4d</sup>为氢原子,当n为1、3或4、且R<sup>4a</sup>、R<sup>4b</sup>、R<sup>4c</sup>及R<sup>4d</sup>中的任2个以上为可被取代的C<sub>1‑4</sub>烷基时,2个以上的所述可被取代的C<sub>1‑4</sub>烷基也可以一起形成4~7元的饱和环,A表示C<sub>6‑14</sub>芳基或5~11元的杂芳基,所述C<sub>6‑14</sub>芳基及所述5~11元的杂芳基可被选自由可被1~5个氟原子取代的C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>3‑6</sub>环烷基、卤素、C<sub>6‑14</sub>芳基、C<sub>6‑14</sub>芳氧基、可被1~5个氟原子取代的C<sub>1‑4</sub>烷氧基、C<sub>1‑4</sub>烷硫基、羟基、氰基、硝基、CO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、CONR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、NR<sup>10</sup>COR<sup>11</sup>、NR<sup>10</sup>CONR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、SOR<sup>13</sup>、SO<sub>2</sub>R<sup>14</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>及NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>构成的组中的相同或不同的1~5个取代基取代,其中,当n为3、R<sup>2</sup>为氢原子、且R<sup>3</sup>为叔丁基时,A不为没有被取代基取代的苯基,R<sup>5</sup>表示氢原子、C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>3‑6</sub>环烷基、CONR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>、COR<sup>17</sup>或CO<sub>2</sub>R<sup>18</sup>,R<sup>6</sup>及R<sup>9</sup>相同或不同,表示氢原子或C<sub>1‑4</sub>烷基,R<sup>7</sup>及R<sup>8</sup>分别相同或不同,表示氢原子、C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>3‑6</sub>环烷基,其中,当R<sup>7</sup>及R<sup>8</sup>为C<sub>1‑4</sub>烷基时,也可以一起形成3~6元的饱和杂环,R<sup>10</sup>表示氢原子、C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>3‑6</sub>环烷基、或C<sub>6‑14</sub>芳基,R<sup>11</sup>及R<sup>12</sup>分别相同或不同,表示氢原子、C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>3‑6</sub>环烷基或C<sub>6‑14</sub>芳基,其中,当R<sup>11</sup>及R<sup>12</sup>为C<sub>1‑4</sub>烷基时,也可以一起形成3~6元的饱和杂环,R<sup>13</sup>表示C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>3‑6</sub>环烷基或C<sub>6‑14</sub>芳基,R<sup>14</sup>表示羟基、C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>3‑6</sub>环烷基、C<sub>1‑4</sub>烷氧基、C<sub>6‑14</sub>芳氧基或C<sub>6‑14</sub>芳基,R<sup>15</sup>及R<sup>16</sup>分别相同或不同,表示氢原子或C<sub>1‑4</sub>烷基,其中,当R<sup>15</sup>及R<sup>16</sup>为C<sub>1‑4</sub>烷基时,也可以一起形成3~6元的饱和杂环,R<sup>17</sup>表示氢原子、C<sub>1‑4</sub>烷基或C<sub>3‑6</sub>环烷基,R<sup>18</sup>表示C<sub>1‑4</sub>烷基或C<sub>3‑6</sub>环烷基。
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