发明名称 DIASTEREOISOMERIC COMPOUNDS DERIVED FROM TETRAHYDROFOLIC ACID, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND USE IN THE SYNTHESIS OF DIASTEREOISOMERS 6S AND 6R OF REDUCED FOLATES.
摘要 La présente invention à trait à un nouveau procédé de préparation de diastéréoisomères dérivant de l'acide tétrahydrofolique. Par réaction de (i) l'acide (6RS)-folinique ou de l'un de ses sels, ou (ii) de l'acide 5,10-méthényl-5,6,7,8-tétrahydrofolique, avec HCOOH à pH 2,0-2,6 on obtient un précipité constitué par un mélange de deux diastéréoisomères de structure orthoamide et de formules: (III) et (IV) où R représente le reste p-benzoyl-(L)-glutamique, dans un rapport molaire (IV/III) d'environ 7/3, le composé (III) étant de configuration dite naturelle et le composé (IV) de configuration dite non-naturelle. On isole le composé (IV) pur dudit précipité, et le composé (III) pur du filtrat correspondant. A partir du composé (III) et respectivement (IV) on prépare les diastéréoisomères des folates réduits et de leurs sels de configuration naturelle, et respectivement non-naturelle.
申请公布号 EP0471820(A1) 申请公布日期 1992.02.26
申请号 EP19910905831 申请日期 1991.03.08
申请人 SAPEC S.A. 发明人 MARAZZA, FABRIZIO;MELERA, ATTILIO;VITERBO, RENE
分类号 A61K31/495;A61P35/00;C07D475/04;C07D487/14;C07D498/22 主分类号 A61K31/495
代理机构 代理人
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