芳香族氨基酸衍生物及其药物组合物

摘要

式(I)表示的芳香族氨基酸衍生物或其药理学上可接受的盐：其中，R¹为氢原子或氨基保护基，R²为氢原子或者烷基、芳烷基或芳基，R³为①卤素原子，②芳酰氨基，③被低碳烷基、苯基、苯氧基等取代的苯基，④被羟基、低碳烷氧基或二(低碳)烷基氨基选择性取代的萘基或四氢化萘基，⑤含有N、O和/或S的，被低碳烷基、苯基、萘基或四氢喹啉基取代的不饱和单环杂环基，⑥含有N、O和/或S的，被氧代、羧基、氨基、低碳烷基等选择性取代的不饱和的或部分饱和稠合杂环基；X为卤素原子、烷基或烷氧基；Y为O原子或N原子；l为0或1；m为0，1或2；n为0-5的整数。该化合物可以抑制作为癌细胞的主要营养元素之一的必需氨基酸的转运体(LAT1)，从而导致癌细胞上必需氨基酸的耗竭，最终可以阻止癌细胞的增殖。

主权项

1、式(I)表示的芳香族氨基酸衍生物或其药理学上可接受的盐：其中，X为卤素原子、烷基或烷氧基；Y为O或NH；1为0或1；m为0，1或2；n为0-5的整数；R¹为氢原子或氨基保护基；R²为氢原子或者烷基、芳烷基或芳基；R³为：①卤素原子，②芳酰氨基，其中氨基部分可被低碳烷基选择性取代，③被苯基、苯氧基、吡啶基、嘧啶基或喹啉基取代的苯基，其中苯基上的各取代基可以被卤素原子、氰基、羟基、羧基、低碳烷氧基、低碳烷氧羰基、苯基、二(低碳)烷基氨基或硫代吗啉基进一步取代，④萘基或四氢化萘基，其中萘基被羟基、低碳烷氧基或二(低碳)烷基氨基选择性取代；其中二(低碳)烷基氨基可以被卤素原子或羟基进一步取代，其前提条件是当R³为未取代的萘基时，n为0或2，当R³为羟基取代的萘基时，X为氯原子并且m不为0，⑤含有N、O和/或S的，被低碳烷基、苯基、萘基或四氢喹啉基取代的不饱和单环杂环基；其中单环杂环基上的各取代基可以被卤素原子、羟基或苯基进一步取代，其前提条件是在此情况下m为1或2并且1为1，⑥含有N、O和/或S的，被氧代、羧基、氨基、低碳烷基、低碳烷氧基、环烷基、二(低碳)烷基氨基、低碳烷氧羰基、二(低碳)烷基氨基甲酰基、苯基、或含有N、O和/或S的饱和或不饱和单环杂环基选择性取代的不饱和或部分饱和的稠合杂环基；其中稠合杂环基上的各取代基可以被卤素原子、羟基、低碳烷基、低碳烷氧基、苯基、二(低碳)烷基氨基、低碳烷酰氧基、双[卤(低碳)烷基]氨基或N-(低碳)烷基-N-羟基(低碳)烷氨基进一步取代，其前提条件是在此情况下m为1或2，所述低碳表示基团具有1-6个碳原子。