发明名称 作为单胺氧化酶B的抑制剂的邻苯二甲酰亚氨基衍生物
摘要 本发明涉及通式(I)的邻苯二甲酰亚氨基衍生物及其可药用盐,其中X为-N=或-CH,且R<SUP>1</SUP>-R<SUP>4</SUP>和m如说明书中定义。本发明还涉及含有这些化合物的药物,其制备方法和其在制备用于治疗或预防MAO-B抑制剂可能有益的疾病的药物中的用途。
申请公布号 CN1642911A 申请公布日期 2005.07.20
申请号 CN03807096.0 申请日期 2003.03.20
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 A·西素拉;R·M·罗德里格斯萨尔米恩托;A·W·托马斯;R·维勒
分类号 C07D209/48;C07D405/06;C07D409/06;C07D413/06;C07D471/04;A61K31/4035;A61K31/437;//(C07D471/04,C07D221/00,209∶00) 主分类号 C07D209/48
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;安佩东
主权项 1.通式I的化合物<img file="A038070960002C1.GIF" wi="843" he="425" />其中X是-N=或-CH=;R<sup>1</sup>是-CO-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>;-CHR<sup>7</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CO-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>;-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-COOR<sup>8</sup>;-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CN;-CHR<sup>7</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CF<sub>3</sub>;-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NH-COR<sup>9</sup>;-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NH-COOR<sup>8</sup>;-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-哌啶基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吗啉基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-四氢呋喃基;-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-噻吩基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-异噁唑基,其中所述杂环可以被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基取代;-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基,其中的苯环可以被卤素或卤代-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基取代;-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-OR<sup>8</sup>;-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-SR<sup>8</sup>;-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-SO-R<sup>9</sup>;或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CS-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>;R<sup>2</sup>是氢;C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基;-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-OR<sup>10</sup>;-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-SR<sup>10</sup>;或苄基;R<sup>3</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基;R<sup>4</sup>是卤素、卤代-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基或卤代-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>彼此独立地是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基;R<sup>7</sup>是氢、羟基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基;R<sup>8</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基;R<sup>9</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基;R<sup>10</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基;m是1、2或3;n是0、1或2;且p是1或2;以及其可药用盐。
地址 瑞士巴塞尔