发明名称 环状硫醚类的制备方法及其合成中间体
摘要 一种制备环状硫醚化合物及其合成中间体的方法。特别是一种具有通式(5)的化合物,通式(5)中G<SUP>1</SUP>表示亚烷基,R<SUP>1</SUP>表示硫羟基的保护基,R<SUP>2</SUP>表示氢原子或氨基的保护基,Ar表示芳基等。
申请公布号 CN100334092C 申请公布日期 2007.08.29
申请号 CN03818932.1 申请日期 2003.06.09
申请人 三共株式会社 发明人 户森浩;小林庆二朗;鸟山史彦
分类号 C07D495/10(2006.01);C07D211/52(2006.01) 主分类号 C07D495/10(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王景朝
主权项 1.一种制备具有下述通式(6)的化合物的方法,该方法使具有通式(1)的化合物与具有通式(2)的化合物反应,制得具有通式(3)的化合物,再使该化合物与产生碳负离子的金属或有机金属试剂反应,然后使该反应混合物与具有通式(4)的化合物(4)反应,制得具有通式(5)的化合物,除去所得化合物(5)的基团R<sup>1</sup>后进行脱水反应,根据需要用氨基的保护基保护氮原子,制得具有通式(6)的化合物:<img file="C038189320002C1.GIF" wi="361" he="184" />式中,Ar表示C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基,被选自取代基组α的基团取代的C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基,含有1-3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元杂芳基,或被选自取代基组α的基团取代的含有1-3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元杂芳基;G<sup>1</sup>表示C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基;X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>相同或不同,分别表示卤素原子;取代基组α由C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基构成;<img file="C038189320002C2.GIF" wi="349" he="68" />式中,R<sup>1</sup>表示硫羟基的保护基;<img file="C038189320002C3.GIF" wi="377" he="187" />式中,R<sup>1</sup>、G<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>和Ar表示与上述相同的含意;<img file="C038189320002C4.GIF" wi="397" he="112" />式中,R<sup>2</sup>表示氢原子或氨基的保护基;<img file="C038189320002C5.GIF" wi="414" he="385" />式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、G<sup>1</sup>和Ar表示与上述相同的含意;<img file="C038189320003C1.GIF" wi="415" he="339" />式中,R<sup>2</sup>、G<sup>1</sup>和Ar表示与上述相同的含意。
地址 日本东京都