作为CCR5抑制剂的哌啶衍生物

摘要

本发明公开了游离形式或盐形式的式(I)化合物,其中R₁、R₂、R₃和X如此处所定义，其可作为CCR5抑制剂用于例如预防或治疗由趋化因子受体和其配体之间的相互作用所介导的病症。

主权项

1.式I化合物：其中：1)R₂为下式的基团：且a)R₁为噻吩基、呋喃基、噻唑基或2-甲基-噻唑基，X为-CH₂-，且+R₃为苯并[1，3]二氧杂环戊烯基或任选地被卤素单取代的苯基，或者b)R₁为被-SO₂CH₃或CN取代的苯基，X为-CH₂-，且R₃为苯基，或者c)R₁为苯基，X为直连键，且R₃为吡啶基，或者2)R₂为下式的基团：且a)R₁为吡啶基、任选地被羧基或C_1-4烷氧羰基取代的苯基、2-甲基噻唑基、吲哚基或苯并咪唑-2-基，X₁为-CH₂-或-CH₂-CH₂-，且R₃为任选地被卤素取代的苯基，或者b)R₁为苯基，X为直连键，R₃为吡啶基，或者c)R₁为2-甲基-噻唑基，X为-CH₂-，且R₃为1-甲基-吲哚基，或者3)R₂为下式的基团：且a)R₁为2-甲基-噻唑基，X为-CH₂-，且R₃为被卤素取代的苯基，或者b)R₁为吡啶基，X为直连键，且R₃为苯基，或者4)R₂为下式的基团：或或其中：Hal为F或Cl，Z为-C＝或-N＝，且a)R₁为苯基，X为直连键且R₃为吡啶基，或者b)R₁为吡啶基，X为直连键且R₃为苯基，或者5)R₂为下式的基团：其中Y为-C＝或-N＝，且R₁为吡啶基，X为直连键且R₃为苯基，或者6)R₂为下式的基团：X为直连键且R₁和R₃中的一个为苯基，另一个为吡啶基，或者7)R₂为下式的基团：或其中R_a和R_b中的每一个独立地为H、CH₃或C₂H₅，R₁和R₃为苯基，且X为直连键，或者8)R₂为下式的基团：或R₁为吡啶基，X为直连键且R₃为苯基，或者9)R₂为吲哚-4-基，R₁为吡啶基，X为直连键且R₃为苯基，其为游离形式或盐形式。