用作PARP抑制剂的不饱和羟肟酸衍生物

摘要

本发明的目的在于新的不饱和羟肟酸衍生物、其制备方法、和含有所述化合物作为活性组分的药物组合物。本发明的新化合物具有有价值的药物作用，因此可用于治疗与由PARP抑制引起的细胞能量不足有关的病症、糖尿病并发症、心脏和脑的缺氧状态、神经变性疾病、以及用于治疗自身免疫性和/或病毒性疾病。∴

主权项

1.式I不饱和羟肟酸衍生物、其几何异构体和/或旋光异构体和/或可药用酸加成盐：其中R₁代表C_1-20烷基、苯基，所述苯基可任选被1-3个选自下述基团的取代基取代：C_1-2烷基、C_1-2烷氧基、卤素原子、氨基、(C_1-4烷基)氨基、二(C_1-4烷基)氨基、或二(C_1-4链烷酰基)氨基，R₁还代表包含1个或2个氮原子或硫原子作为杂原子的5元或6元饱和或不饱和杂环基，R₂代表氢原子，或者R₁与R₂一起形成任选与苯环稠合的C_5-7环烷基，Y代表氢原子、羟基、C_1-30链烷酰氧基、或C_3-22链烯酰氧基，X是卤素原子、羟基或氨基，R₃代表C_3-7环烷基或式-NR₄R₅所示基团，其中R₄和R₅独立地为氢原子、C_1-5烷基、C_1-5链烷酰基，或者R₄和R₅与所连接的氮原子一起形成5元或6元饱和或不饱和杂环基，所述杂环基还可包含氧原子并可与苯环稠合，其中所述杂环基和/或苯环可被1个或2个选自C_1-2烷基、C_1-2烷氧基或卤素原子的取代基取代。