发明名称 SINTESIS ASIMETRICA DE DIHIDROBENZOFURANOS SUSTITUIDOS
摘要 La presente se refiere a la produccion de un compuesto derivado de dihidrobenzofurano y a sus sales farmacéuticamente aceptables. Reivindicacion 1: Un método para preparar un compuesto de la formula (1), en donde: m es 0-3; R2 es CN, N3 o N(R3)(R4); R3 y R4 son cada uno, de modo independiente, hidrogeno, un grupo protector de amina, alquilo C1-6, haloalquilo inferior, cicloalifático o alquilcicloalifático de 3-6 miembros o R3 y R4 se toman junto con el nitrogeno al que están unidos para formar un grupo protector de amina cíclico o un anillo saturado o parcialmente insaturado de 3-6 miembros con 1-2 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrogeno, oxígeno o azufre; cada Y es, de modo independiente, hidrogeno, cloro, fluor, CN, -OH, alquilo C1-8, perfluoroalquilo C1-6, alcoxi C1-6, perfluoroalcoxi C1-6, arilo de 6-10 miembros, ariloxi de 6-10 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros con 1 a 4 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrogeno, oxígeno o azufre, alquenilo C2-8, alcansulfonamido C1-6, dialquilamino C1-6 por resto de alquilo, cicloalifático C3-8 o heterocicloalquilo de 3-8 miembros con 1 a 3 heteroátomos seleccionados, de modo independientes, de nitrogeno, oxígeno o azufre; y Ar es un arilo de 6-10 miembros o heteroarilo de 5-10 miembros opcionalmente sustituido con 1-4 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrogeno, oxígeno o azufre; que comprende las etapas de: proporcionar un compuesto de la formula (2), en donde: m es 0-3; R1 es hidrogeno o un grupo protector de hidroxilo apropiado; ORy es un grupo saliente apropiado; R2 es CN, N3 o N(R3)(R4); R3 y R4 son cada uno, de modo independiente, hidrogeno, un grupo protector de amina, alquilo C1-6, haloalquilo inferior, cicloalifático o alquilcicloalifático de 3-6 miembros o R3 y R4 se toman junto con el nitrogeno al que están unidos para formar un grupo protector de amina cíclico o un anillo saturado o parcialmente insaturado de 3-6 miembros con 1-2 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrogeno, oxígeno o azufre; cada Y es, de modo independiente, hidrogeno, cloro, fluor, CN, -OH, alquilo C1-8, perfluoroalquilo C1-6, alcoxi C1-6, perfluoroalcoxi C1-6, arilo de 6-10 miembros, ariloxi de 6-10 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros con 1 a 4 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrogeno, oxígeno o azufre, alquenilo C2-8, alcansulfonamido C1-6, dialquilamino C1-6 por resto de alquilo, cicloalifático C3-8 o heterocicloalquilo de 3-8 miembros con 1 a 3 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrogeno, oxígeno o azufre; y Ar es un arilo de 6-10 miembros o heteroarilo de 5-10 miembros opcionalmente sustituido con 1-4 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrogeno, oxígeno o azufre; y convertir el compuesto de la formula (1) en un compuesto de la formula (2) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
申请公布号 AR051141(A1) 申请公布日期 2006.12.20
申请号 AR2005P104385 申请日期 2005.10.20
申请人 WYETH 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D307/81;C07D303/22;A61K31/343;A61P25/00 主分类号 (IPC1-7):C07D307/81
代理机构 代理人
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