| 摘要 |
<p>L'invention concerne un nouveau procédé de préparation d'inhibiteurs de l'acétylcholinestérase de formule (I) ou de son sel, dans laquelle R1 désigne un N-acyl-4-pipéridyle ; N-alcoxycarbonyl-4-pipéridyle ; 4-pipéridyle ; N-alkyl-4-pipéridiyle; N- benzyl-4-pipéridyle; N-(φ-aralkyl)-4-pipéridyle; 4-pyridyle; R?4, R5, R6 et R7¿, identiques ou différents, désignent chacun un hydrogène, un alkyle à chaîne droite ou à ramification, aryle, hydroxy, alcoxy, aryloxy, benzyloxy, acyloxy, alkylthio, arylthio, benzylthio, acylamino, phtalimido ou halogène; n est égal à 1, 2 ou 3; m est égal à 1, 2, 3, 4 ou 5. Ce procédé consiste à cycliser un composé de formule (II) ou ses sels, dans laquelle R?1, R4, R5, R6 et R7¿, m et n sont tels que définis ci-dessus; R2 est sélectionné dans un carboxyle dérivé ou non dérivé, cyano, groupes d'aminocarbonyle N-substitué ou hydrogène; R3 est sélectionné dans un carboxyl dérivé ou non dérivé, cyano, groupes d'aminocarbonyle N-substitué, éventuellement en présence d'acides et/ou de solvants. Un des inhibiteurs de l'acétylcholinestérase les plus puissants de la classe des composés préparés selon l'invention est le donepezil.</p> |
