N－烷基－氮杂环烷基NMDA/NR2B拮抗剂

摘要

式(I)表示的化合物：和/或其可药用盐、单个的对映体和立体异构体，是有效的NMDA/NR2B拮抗剂，用于治疗如疼痛、帕金森氏病、阿尔茨海默氏病、癫痫、抑郁、焦虑、包括中风在内的缺血性脑损伤的病症。

主权项

1.式(I)的化合物和/或其可药用盐、单个的对映体和立体异构体：其中：W是芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基任选被1-5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、C_3-6环烷基、氰基、C_1-4烷氧基和C_1-6烷基，其中所述的烷氧基任选被一个或多个卤素取代，以及所述的烷基任选被一个或多个选自下列的取代基取代：氢、卤素和羟基；X不存在或选自C_1-4烷氧基和C_1-3烷基，任选被一个或多个选自氢、卤素、羟基、(＝O)和氰基的取代基取代；A是一个键或C_1-3烷基，任选被一个或多个选自下列的取代基取代：氢、卤素、羟基和C_1-3烷基，其中所述的烷基任选被一个或多个选自卤素、羟基、C_1-4烷氧基和氰基的取代基取代；B是C₁烷基，任选被一个或多个选自下列的取代基取代：氢、卤素、羟基和C_1-3烷基，其中所述的烷基任选被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C_1-4烷氧基和氰基，同时形成一个包含A和B的环，其中A中的各个碳原子和B中的各个碳原子可任选参与桥接所述的环；R¹和R²各独立地选自氢和C_1-3烷基；以及R³和R⁴各独立地选自：氢、羟基、氰基和C_1-3烷基，其中所述的烷基任选被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C_1-4烷氧基和氰基，而，R³和R⁴与其连接的环一起，任选参与形成桥接的环烷基。