METHOD FOR THE SYNTHESIS OF A-RING AROMATIZED ACETYL MINOCYCLINES

摘要

Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von A-Ring-aromatisierten Acetyl-Minocyclinen. Die Aufgabe der Erfindung, ein aufwandgeringes Verfahren zur Herstellung von A-Ring-aromatisierten Acetyl-Minocyclinen der Formel (I), wobei R1 bis R5 = Acetyl und/oder H sind, bereitzustellen, das auch in industriellem Maßstab durchführbar ist, wird dadurch gelöst, dass Minocyclinhydrochlorid mit Acetanhydrid in Gegenwart eines Protonenfängers umgesetzt, das Reaktionsprodukt einer chromatographischen Aufreinigung unter Verwendung eines Trägermaterials und eines Eluenten unterworfen, der Eluent abdestilliert und das Produkt anschließend durch Umkristallisation gereinigt wird.