用作神经激肽受体拮抗剂的N－三唑基甲基哌嗪衍生物,申请号CN01122826.1-传众专利搜索

发明名称	用作神经激肽受体拮抗剂的N－三唑基甲基哌嗪衍生物
摘要	本发明涉及新的、有神经激肽受体拮抗作用的通式I的N-三唑基甲基哌嗪衍生物以及包含这种化合物的药物，∴式I中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>和R<SUP>3</SUP>具有说明书中给出的意义。此外还描述了制备这种新化合物的方法及这种方法的中间体。
申请公布号	CN1167698C	申请公布日期	2004.09.22
申请号	CN01122826.1	申请日期	2001.07.10
申请人	索尔瓦药物有限公司	发明人	D·杰斯兰德;U·施恩;H·萨恩;R·布鲁克纳;C·艾克霍特
分类号	C07D403/14;C07D209/08;C07D401/14;C07D413/14;A61P1/04;//(C07D403/14,209∶08,241∶04,249∶06)	主分类号	C07D403/14
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	吴亦华
主权项	1、通式I的化合物，<img file="C011228260002C1.GIF" wi="1445" he="574" />其中R<sup>1</sup>表示氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，R<sup>2</sup>表示C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、二C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基氨基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基羰基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、任选地被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基单-或二取代的且任选地包含1到2个双键的环(杂)烷基，所述环(杂)烷基为含有5到6个环原子的碳环，其中1到3个环碳原子任选地被氮、氧和/或硫代替，任选地在(杂)苯环上被卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和/或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基单-或二取代的(杂)苯基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，其中(杂)苯基为其中1到3个环碳原子任选地被氮代替的苯基，且其C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基链任选地被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或被螺-C<sub>4</sub>-C<sub>5</sub>-亚烷基单-或二取代、或在苯环上任选地被卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和/或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基单-或二取代的苯基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基以及R<sup>3</sup>表示C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基羰基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或，任选地被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基单-或二取代的环(杂)烷基，所述环(杂)烷基为含有5到6个环原子的碳环，其中1到3个环碳原子任选地被氮、氧和/或硫代替，或者R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>和与之相连的氮原子一起形成式a的环基，<img file="C011228260002C2.GIF" wi="852" he="290" />其中A表示氮、氧、亚甲基或次甲基，其双键是与相邻的、基团a的3位上的碳原子一起形成的，n表示1到3的整数，R<sup>4</sup>表示氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基羰基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、二C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基氨基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、任选地被卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和/或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基单-或二取代的(杂)苯基，其中(杂)苯基为其中1到3个环碳原子任选地被氮代替的苯基，任选地在(杂)苯环上被卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和/或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基单-或二取代的(杂)苯基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，其中(杂)苯基为其中1到3个环碳原子任选地被氮代替的苯基，且其C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基链任选地被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基单-或二取代，环(杂)烷基，所述环(杂)烷基为含有5到6个环原子的碳环，其中1到3个环碳原子任选地被氮、氧和/或硫代替，或环(杂)烷基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，所述环(杂)烷基为含有5到6个环原子的碳环，其中1到3个环碳原子任选地被氮、氧和/或硫代替，以及R<sup>5</sup>表示氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>共同表示结合于基团a的一个碳原子上的螺亚乙基二氧基、结合于基团a的两个相邻原子上的C<sub>3</sub>-C<sub>4</sub>-亚烷基或者经基团a的两个相邻碳原子稠合的苯环，或者R<sup>2</sup>与R<sup>3</sup>和与之相连的氮原子一起形成吡咯烷环，该吡咯烷环被每种情况下经两个相邻碳原子连接的C<sub>4</sub>-亚烷基两次取代，以及式I化合物生理上相容的酸加成盐。
地址	联邦德国汉诺威