发明名称 |
化合物 |
摘要 |
本发明涉及抑制LRRK2激酶活性的新化合物、它们的制备方法、含有它们的组合物和它们在治疗或预防以LRRK2激酶活性为特征的疾病,例如帕金森氏病、阿尔茨海默氏病和肌萎缩侧索硬化症(ALS)中的用途。 |
申请公布号 |
CN105940004A |
申请公布日期 |
2016.09.14 |
申请号 |
CN201580006361.X |
申请日期 |
2015.01.28 |
申请人 |
葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 |
发明人 |
丁晓;刘谦;桑迎霞;L.P.斯塔西;万泽红;赵保卫;C.M.埃奇 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 11105 |
代理人 |
曹立莉;许斐斐 |
主权项 |
式(I)化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0001062912610000011.GIF" wi="635" he="526" />其中R<sup>1</sup>选自H、C<sub>1‑3</sub>烷氧基、C<sub>1‑3</sub>烷基和卤素;R<sup>2</sup>是任选地经一个或多个取代基取代的C<sub>1‑5</sub>烷基,所述取代基独立地选自OH、C<sub>1‑3</sub>烷氧基、卤素和CN;或R<sup>2</sup>是‑(CR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>)<sub>n</sub>‑Y,其中n为0、1或2,R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>每次出现独立地为H或甲基,Y是1)任选地经一个或多个独立地选自以下取代基取代的4‑6元杂环基:C<sub>1‑3</sub>烷基、卤素、OH、氧杂环丁烷基、C<sub>1‑3</sub>卤代烷基和吗啉基;2)任选地经一个或多个独立地选自以下取代基取代的C<sub>3‑6</sub>环烷基:C<sub>1‑3</sub>烷基、卤素、OH或氧杂环丁烷基、C<sub>1‑3</sub>卤代烷基和吗啉基,或3)<img file="FDA0001062912610000012.GIF" wi="702" he="153" />其各自任选地经一个OH基团取代;R<sup>3</sup>选自H、C<sub>1‑3</sub>烷氧基、C<sub>1‑3</sub>烷基、C<sub>3‑6</sub>环烷基和卤素;R<sup>4</sup>是CH或N;R<sup>5</sup>是H、CN或甲基;和R<sup>6</sup>选自C<sub>1‑3</sub>烷氧基和–O‑CH<sub>2</sub>‑C<sub>3‑6</sub>环烷基。 |
地址 |
英国米德尔塞克斯 |