发明名称 新的杂环取代的苯甲酰胺及其控制疾病的用途
摘要 本发明描述了式Ⅰ的杂环取代的苯甲酰胺:其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>、X、m和n定义如说明书。此新化合物用于控制疾病。
申请公布号 CN1239949A 申请公布日期 1999.12.29
申请号 CN97180437.0 申请日期 1997.11.28
申请人 BASF公司 发明人 W·鲁比施;A·默勒;H·J·特雷伯
分类号 C07D209/66;C07D239/96;C07D239/70;C07D475/02;C07D471/04;A61K31/505;A61K31/40;//(C07D471/04,239:00,221:00) 主分类号 C07D209/66
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 邰红;温宏艳
主权项 1.杂环取代的式I的苯甲酰胺及其互变异构体和同分异构体,及其适当的生理耐受盐:<img file="A9718043700021.GIF" wi="897" he="345" />其中各符号含义如下:R<sup>1</sup>是氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、O-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、OH、氯、氟、溴、碘、三氟甲基、NO<sub>2</sub>、氨基、氰基、羧基、COO-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-NHCO-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-NHCO-苯基、-CONHR<sup>8</sup>、NHSO<sub>2</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、-NHSO<sub>2</sub>-苯基、-SO<sub>2</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基或-SO<sub>2</sub>-苯基,R<sup>2</sup>是氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、O-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、OH、氯、氟、溴、碘、三氟甲基、NO<sub>2</sub>、氨基、氰基、羧基、COO-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-NHCO-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-NHCO-苯基、-CONHR<sup>8</sup>、NHSO<sub>2</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、-NHSO<sub>2</sub>-苯基、-SO<sub>2</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基或-SO<sub>2</sub>-苯基,或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>一起为-CH=CH-CH=CH-,其中还可带有一个或两个取代基R<sup>6</sup>,R<sup>3</sup>是氢原子、氯、溴、氟、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、苯基、NHCO-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、硝基或氨基,R<sup>4</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,它还可带有苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、吲哚基、吡啶基或萘基环,其中这些环部分可被一个或两个R<sup>7</sup>取代,R<sup>7</sup>是氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、OH、氯、氟、溴、碘、三氟甲基、NO<sub>2</sub>、氨基、氰基、羧基、COO-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-CONHR<sup>8</sup>、-NHCO-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-NHCO-苯基、-NHSO<sub>2</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、-NHSO<sub>2</sub>-苯基、-SO<sub>2</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基或-SO<sub>2</sub>-苯基,R<sup>5</sup>是氢原子、-CO-OR<sup>8</sup>、-CO-NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>,<img file="A9718043700031.GIF" wi="1045" he="357" />R<sup>6</sup>是氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、-O-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、OH、Cl、F、Br、I、三氟甲基、NO<sub>2</sub>、氨基、氰基、羧基、COO-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基,R<sup>8</sup>是氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,R<sup>9</sup>是氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,其还可被苯环取代,该苯环还可带有R<sup>11</sup>基团,并可被下列基团取代<img file="A9718043700032.GIF" wi="1068" he="292" />R<sup>10</sup>是氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,R<sup>11</sup>是氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、-O-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、OH、Cl、F、Br、I、三氟甲基、NO<sub>2</sub>、氨基、氰基、羧基或COO-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基,R<sup>12</sup>是氢原子或C<sub>0-4</sub>烷基链,它还可被苯环取代,该苯环本身还可带有一个或两个取代基R<sup>11</sup>,X是-NH-CO-、-N=CH-、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、-CH=CH-、-SO<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-、-CO-和-CH<sub>2</sub>-CO-,n是0、1或2,而m是0、1和2。
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