发明名称 IAP BIR结构域结合化合物
摘要 <img file="DPA00001641385300011.GIF" wi="802" he="640" />式1的化合物:(I)或其盐、以及制备式1的化合物的方法、使用式1的化合物治疗增殖性病症例如癌症的方法,以及相关的化合物、组合物和方法。
申请公布号 CN102985439B 申请公布日期 2016.06.15
申请号 CN201180019057.0 申请日期 2011.02.11
申请人 制药科学股份有限公司 发明人 A·劳伦特;M·普罗克斯;Y·罗丝;I·德尼索瓦;K·达伊里;S·贾维斯;J·B·贾奎斯
分类号 C07K5/062(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;C12N9/64(2006.01)I 主分类号 C07K5/062(2006.01)I
代理机构 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人 刘鸿林;张晓威
主权项 式1的化合物:<img file="FDA0000857583600000011.GIF" wi="784" he="556" />或其盐,其中R<sup>1</sup>为H、甲基或乙基;R<sup>2</sup>为甲基或乙基;R<sup>3</sup>为被氨基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氨基或C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基取代的C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>5</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基、四氢吡喃基或C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>二者都为H;R<sup>6</sup>为H或F;X为:CH<sub>2</sub>,CH‑R<sup>7</sup>,其中R<sup>7</sup>为OR<sup>8</sup>、NHC(O)OR<sup>8</sup>、NHC(O)R<sup>8</sup>或NHSO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>,其中R<sup>8</sup>为C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、苯基、苯基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基或者具有1或2个氮原子的4‑或5‑元杂芳基,其中所述苯基或杂芳基可任选地被C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基或氟进一步取代;或<img file="FDA0000857583600000012.GIF" wi="236" he="396" />且G为<img file="FDA0000857583600000021.GIF" wi="1855" he="832" />且X<sup>1</sup>为CH或N,R<sup>10</sup>为H、F、羟基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基、苯基、氨基或NHC(O)‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基,且R<sup>11</sup>为氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基或NHC(O)CH<sub>3</sub>;或G为<img file="FDA0000857583600000022.GIF" wi="1770" he="488" />其中X<sup>2</sup>为NH或NR<sup>12</sup>,且每个R<sup>12</sup>独立地为氢、任选被一个或多个C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、C‑C<sub>3</sub>烷氧基或氟取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、C<sub>5</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基、四氢吡喃基、NHC(O)CH<sub>3</sub>或苯基。
地址 加拿大魁北克