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resumo patente de invenção: "processo para a preparação de amidas de prostaglandina". a presente invenção refere-se a um processo para a preparação de amidas de prostaglandina da fórmula geral (i), em que na fórmula, as ligações marcadas com linhas pontilhadas podem ser ligações simples ou duplas, no caso de ligações duplas nas posições 5,6 e 13,14, essas podem estar na orientação cis ou trans, q representa um grupo hidroxila e z representa um grupo hidroxila ou oxo, r1 e r2 independentemente, representam um átomo de hidrogênio ou um grupo c1-10-alquila ou aralquila em cadeia linear ou ramificada, opcionalmente substituído com um grupo -ono2 ou um grupo aralquila ou arila, que contém heteroátomo, r3 representa um grupo c4-6 hidrocarboneto saturado ou insaturado, em cadeia linear ou ramificada ou um grupo c4-10 alquilcicloalquila ou cicloalquila ou um grupo fenila, c7-10 alquilarila ou hetarila opcionalmente substituído com um grupo alquila ou com um átomo de halogênio, y representa um grupo (ch2)n ou um átomo de o ou átomo de s e em que n=0-3, caracterizado pelo fato de que um ácido de fórmula geral (ii), em que na fórmula as ligações marcadas com linhas pontilhadas podem ser ligações simples ou duplas, no caso de ligações duplas nas posições 5,6 e 13,14, essas podem estar na orientação cis ou trans, q representa um grupo hidroxila e z representa um grupo hidroxila ou oxo, r3 representa um grupo c4-6 hidrocarboneto saturado ou insaturado, em cadeia linear ou ramificada ou um grupo c4-10 alquilcicloalquila ou cicloalquila ou um grupo fenila, c7-10 alquilarila ou hetarila opcionalmente substituído com um grupo alquila ou com um átomo de halogênio, y representa um grupo (ch2)n ou um átomo de o ou átomo de s e em que n=0-3, é reagido i) com um composto adequado para introduzir o grupo r4, em que r4 representa a.) o grupo da fórmula a.) e a amida resultante da fórmula geral (iii), em que os significados de r3, r4, y e n são como definidos acima, é reagida com uma amina da fórmula geral (iv), nhr1r2 iv. em que os significados de r1 e r2 são definidos acima ou ii) com um composto adequado para introduzir o grupo r5 - em que r5 representa um grupo da fórmula b.), c.), d.) ou e.), em que (x) representa um átomo de halogênio ou um átomo de hidrogênio e o éster ativado resultante da fórmula geral (v), em que os significados de r3, r5, y e n são como definidos acima, é reagido com uma amina da fórmula geral (iv) ou iii.) com uma amina da fórmula geral (iv) - em que os significados de r1 e r2 são como definidos acima - na presença de cloreto de 2-cloro-1,3-dimetilimidazolínio e uma base. outra concretização da nossa invenção é um processo para a preparação de uma forma cristalina de ponto de fusão elevado de bimatoprosta da fórmula (ib). outra concretização da invenção é um processo para a preparação de um composto da fórmula (iib) em forma cristalina. |
