葡糖胺基聚糖(GAG)模拟物

摘要

本发明涉及用于模拟GAG_S结构的化合物；制备该类化合物的方法；包含该类化合物的组合物；以及该类化合物和组合物用于哺乳动物患者的抗血管形成、抗转移、抗炎、抗凝血、抗血栓、和/或抗微生物治疗的用途。

主权项

1、下式的化合物其中：n是0至2的整数；Z是N，N(O)，O，S，S(O)，S(O)₂，P，P(O)，P(O)₂，Si，Si(O)，或Si(O)₂；X各自独立的是C，C(O)，N，N(O)，O，S，S(O)，S(O)₂，P，P(O)，P(O)₂，Si，Si(O)，或Si(O)₂或是键；和R₁至R₆各自独立的是键或选自基团：氢；卤素；直链的，环状的，支链的，取代的，杂环的，杂原子取代的或未取代的烷基，链烯基，炔基，芳基，或杂芳基；磷酰基例如磷酸酯，硫代磷酸酯-O-P(S)(OH)₂；磷酸酯-O-P(O)(OR)₂；硫代磷酸酯-O-P(S)(OR)₂；膦酸酯-O-P(O)OHR；硫代膦酸酯-O-P(S)OHR；取代的膦酸酯-O-P(O)OR₁R₂；取代的硫代膦酸酯-O-P(S)OR₁R₂；-O-P(S)(OH)(SH)；和环磷酸酯；其它含磷的化合物例如亚磷酰胺-O-P(OR)-NR₁R₂；和氨基磷酸酯-O-P(O)(OR)-NR₁R₂；硫基团例如-O-S(O)(OH)，-SH，-SR，-S(→O)-R，S(O)₂R，RO-S(O)₂^-，-O-SO₂NH₂，-O-SO₂R₁R₂或磺酰胺-NHSO₂NH₂；氨基例如-NHR，-NR₁R₂，-NHAc，-NHCOR，-NH-O-COR，-NHSO₃，-NHSO₂R，-N(SO₂R)₂，和/或脒基例如-NH-C(＝NH)NH₂和/或脲基例如-NH-CO-NR₁R₂或硫脲基例如-H-C(S)-NH₂；结构I的另一个单元，通过任意位置连接，其中Z，X和R₁至R₆如上所定义；或基于下式基团的亚结构：其中：Y是键或选自基团：直链的，环状的，支链的，取代的，杂环的，杂原子取代或未取代的烷基；直链的，环状的，支链的，取代的，杂环的，杂原子取代或未取代的酰基；和芳基，取代的芳基，杂芳基；和R₇至R₁₁各自独立地是至少一个根据式I的结构，或根据式II的结构；条件是：当Z是O，X是O或键时，R₁至R₅都不是H或CH₂OH；或当Z是N并且X是O或键时，R₁至R₆都不是H。