苯并吡喃酮类雌激素受体调节剂

摘要

在本发明的某些实施方式中提供了一类具有式(I)结构的苯并吡喃酮类化合物及其药学上可接受的盐或前药，以及含该类化合物的药物组合物，它们可用于调控新型雌激素受体ER-α36的功能，预防和/或治疗由ER-α36受体介导的相关疾病，如癌症，等。

主权项

式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R¹和R²可分别独立地选自氢、甲基、乙基、甲酰基，乙酰基；可选自苯基、萘基、五元至六元杂芳基、(C₃‑C₆)环烷基、四元至七元杂环烷基；R⁴选自氢、卤原子、羟基、羟基(C₁‑C₆)烷基、氨基、氨基(C₁‑C₃)烷基、甲酰基、甲酰胺基、氰基、硝基、HO‑(C＝O)‑、‑SO₃H、(C₁‑C₆)烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C₁‑C₆)烷氧基、二氟甲氧基、(C₁‑C₆)烷基羰基、(C₁‑C₆)烷氧基羰基、N‑[(C₁‑C₃)烷基]胺基羰基、N,N‑[(C₁‑C₃)烷基]₂胺基羰基、N‑[(C₁‑C₃)烷基]胺基、N,N‑[(C₁‑C₃)烷基]₂胺基、氨基磺酰基、甲磺酰基、三氟甲磺酰基、三氟甲亚磺酰基、硫醇基、(C₁‑C₃)烷硫基、三氟甲硫基、N‑(C₁‑C₃)烷基胺基磺酰基、N,N‑[(C₁‑C₃)烷基]₂胺基磺酰基、吗啉磺酰基、哌啶磺酰基、哌嗪磺酰基、N‑甲基哌嗪磺酰基、N‑苄基哌嗪磺酰基、吡咯烷基磺酰基、四氮唑基、三氮唑基、2‑噻唑基、2‑咪唑基、2‑呋喃基、5‑咪唑基、5‑甲基咪唑基；R⁶可选自氢、卤原子、羟基和氨基；R⁷可选自氢、(C₁‑C₆)烷基，含有一个或多个卤原子取代的(C₁‑C₆)烷氧基。