摘要 |
<p>Den innbefatter en fremstillingsfremgangsmåte for Montelukast fra en ny intermediatforbindelse med formel (VI) som på forhånd er fremstilt ved omsetting av det korresponderende sulfonatet med l-(merkaptometyl)cyklopropyl)metanol. Forbindelse (VI) omsettes med en Grignard reaktant for å omdanne estergruppen til en tertiær alkohol, fulgt av omdanning av den primære alkoholen til et sulfonat, substitusjon av sulfonatgruppen med en cyanogruppe og til slutt omdanne cyanoforbindelsen til karboksylsyreforbindelsen ved en hydrolysereaksjon for å gi Montelukast. Montelukast kan også fremstilles ved en hydrolysereaksjon med det korresponderende amidet. Den innbefatter også nye mtermediatforbindelser anvendelige i slike fremstillingfremgangsmåter.</p> |