治疗肺动脉高血压的二芳基脲

摘要

本发明涉及治疗、预防或控制肺动脉高血压的药用组合物，它包含任选与至少一种另外的治疗剂组合的至少一种二芳基脲化合物。可用的药物组合包括，例如，作为二芳基脲化合物的BAY 43－9006。

主权项

1.式I化合物或其药学上可接受的盐、多晶型物、溶剂合物、水合物、代谢物、前药或非对映异构体形式在制备用于治疗、预防或控制肺动脉高血压的药物中的用途，其中所述的式I化合物是：其中Q是-C(O)R_xR_x是羟基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或NR_aR_b，R_a和R_b独立为：a)氢；b)任选被下列基团取代的C_1-4烷基，-羟基，-C_1-4烷氧基，-选自吡咯、呋喃、噻吩、咪唑、吡唑、噻唑、噁唑、异噁唑、异噻唑、三唑、四唑、噻二唑、噁二唑、吡啶、嘧啶、哒嗪、吡嗪、三嗪、苯并噁唑、异喹啉、喹啉和咪唑并嘧啶的杂芳基，-选自四氢吡喃、四氢呋喃、1，3-二氧戊环、1，4-二氧杂环己烷、吗啉、硫代吗啉、哌嗪、哌啶、哌啶酮、四氢嘧啶酮、硫杂己环、硫杂戊环、二氢吡喃、二氢呋喃和二氢噻吩的杂环基，-氨基，-NH₂，任选被一个或两个C_1-4烷基取代，或-苯基，c)任选被下列基团取代的苯基-卤素，或-氨基，-NH₂、任选被一个或两个C_1-4烷基取代，或d)-选自吡咯、呋喃、噻吩、咪唑、吡唑、噻唑、噁唑、异噁唑、异噻唑、三唑、四唑、噻二唑、噁二唑、吡啶、嘧啶、哒嗪、吡嗪、三嗪、苯并噁唑、异喹啉、喹啉和咪唑并嘧啶的杂芳基；A是任选取代的式1xx苯基：任选取代的式1x吡啶基：或任选取代的式1y萘基部分：B是任选取代的式2a和2b的苯基或萘基：和L是桥连基-S-或-O-，p是0、1、2、3或4，n是0、1、2、3、4、5或6，m是0、1、2或3，各R¹独立为：卤素、C_1-5卤代烷基、NO₂、C(O)NR⁴R⁵、C_1-6烷基、C_1-6二烷基胺、C_1-3烷基胺、CN、氨基、羟基或C_1-3烷氧基，各R²独立为：C_1-5烷基、C_1-5卤代烷基、C_1-3烷氧基，N-氧代或N-羟基，各R³独立为：卤素、R⁴、OR⁴、S(O)R⁴、C(O)R⁴、C(O)NR⁴R⁵、氧代、氰基或硝基(NO₂)，和R⁴和R⁵独立为氢、C_1-6烷基或为至多全卤代的C_1-6烷基。