| 发明名称 | 具有CB<SUB>1</SUB>－拮抗活性的4,5－二氢－1H－吡唑衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明是有关于一种在4，5-二氢吡唑环的第4位置具有S构型之新颖4，5-二氢-1H-吡唑衍生物，其为大麻CB<SUB>1</SUB>-受体的强效拮抗剂。此化合物具有下列通式(I)其中-R和R<SUB>1</SUB>可为相同或不同且代表3-吡啶基或4-吡啶基、或可经卤素或甲氧基取代之苯基，-R<SUB>2</SUB>和R<SUB>3</SUB>可为相同或不同且代表氢、烷基(1-3C)或二甲胺基，-R<SUB>4</SUB>代表可经1或2个选自卤原子、三氟甲基、甲氧基及烷基(1-3C)所成组群之取代基取代之苯基，及其互变体、前体药物和盐。该对映体比另一对映体为更强效且更具选择性之大麻CB<SUB>1</SUB>-受体的拮抗剂。 | ||
| 申请公布号 | CN100366614C | 申请公布日期 | 2008.02.06 |
| 申请号 | CN02801777.3 | 申请日期 | 2002.03.18 |
| 申请人 | 索尔瓦药物有限公司 | 发明人 | J·H·M·兰格;C·G·克鲁斯;J·蒂普克;J·胡格多恩 |
| 分类号 | C07D231/06(2006.01);C07D401/04(2006.01);A61K31/415(2006.01);A61P25/00(2006.01) | 主分类号 | C07D231/06(2006.01) |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 唐晓峰 |
| 主权项 | 1.一种在其4，5-二氢吡唑环的4位置具有S构型的式(I)化合物的对映体，<img file="C028017770002C1.GIF" wi="679" he="460" />其中-R和R<sub>1</sub>可为相同或不同且代表3-吡啶基或4-吡啶基或可经卤素或甲氧基取代之苯基，-R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>可为相同或不同且代表氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基或二甲胺基，-R<sub>4</sub>代表可经1，2或3个选自卤素、三氟甲基、甲氧基和(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基之取代基取代之苯基，及其盐类。 | ||
| 地址 | 荷兰韦斯普 | ||