发明名称 BIPHENYLYLQUINUCLIDINE DERIVATIVES AS SQUALENE SYNTHASE INHIBITORS.
摘要 L'invention concerne des dérivés de la biphénylylquinuclidine de la formule (I), Q-Ar1-Ar2 dans laquelle Q a la formule (Ia) ou (Ib), où R1 et R2 sont choisis d'une manière indépendante parmi l'hydrogène, les groupes alkyle, halogéno et hydroxy; ou R1 et R2, lorsqu'ils sont pris ensemble, constituent un groupe oxo; Xb est choisi parmi -CH2-, =CH- et -CH(OH); Xa est choisi parmi -CH2-, =CH-, CO, -O- et -S(O)n (où n = 0, 1 ou 2); Ar1 est un groupe phénylène; Ar2 est un phényle; et où un ou les deux groupes Ar1 et Ar2 peuvent être non substitués ou substitués par un ou plusieurs substituants choisis d'une manière indépendante parmi les groupes halogéno, hydroxy, amino, nitro, cyano, carboxy, carbamoyle, alkyle, alcényle, alcynyle, alcoxy, alkylamino, dialkylamino, N-carbamoyle, N,N-di-alkylcarbamoyle, alcoxycarbonyle, alkylthio, alkylsulfinyle, alkylsulfonyle, halogéno-alkyle, alcanoyle, et alcanoylamino. L'invention concerne également les sels de ces dérivés acceptables sur le plan pharmaceutique. Ces composés sont des inhibiteurs de la squalène syntase et ils sont donc utiles pour traiter des maladies et des états pathologiques dans lesquels il est souhaitable d'abaisser le cholestérol. On décrit l'utilisation de ces nouveaux composés en médecine, des procédés pour leur préparation et des compositions pharmaceutiques les contenant.
申请公布号 EP0596058(A1) 申请公布日期 1994.05.11
申请号 EP19930908021 申请日期 1993.04.08
申请人 ZENECA LIMITED 发明人 BROWN, GEORGE ROBERT;MALLION, KEITH BLAKENEY;HARRISON, PETER, JOHN
分类号 A61K31/435;A61P9/10;A61P31/04;C07D453/02;(IPC1-7):C07D453/02;A61K31/445 主分类号 A61K31/435
代理机构 代理人
主权项
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