4,5-Dihydro-4-oxopyrrolo (1,2-a) quinoxalines and aza-analoges and process for their preparation.

摘要

Verbindungen der Formel <IMAGE> worin der Phenylring anstelle einer CH-Gruppe auch ein Stickstoffatom enthalten kann, R1 -Alkenyl,- Alkinyl, Hydroxy, Alkoxy, -Alkenyloxy, -Alkinyloxy, -Alkanoyloxy, Benzoyloxy, Morpholinocarbonyloxy, -Alkyloxycarbonyloxy, -Alkylaminocarbonyloxy, -Dialkylaminocarbonyloxy oder die Gruppe -Alk-A ist, worin Alk: -Alkyl, -Hydroxy-alkyl oder -Cycloalkyl bedeutet und das Symbol A Wasserstoff oder andere Substituenten darstellt, R2, R3 und R4 verschiedene Substituenten darstellen, wobei R1 auch Wasserstoff sein kann, wenn R2 die Gruppe <IMAGE> ist und R5 Phenyl, Alkoxy-phenyl oder Diphenylmethyl darstellen und R3 und R4 Wasserstoff. Die erfindungsgemäßen Verbindungen sind pharmakologisch wirksam insbesondere besitzen sie antiallergische und antiasthmatische Wirkungen, anxiolytische Wirkungen, hypotensive Wirkungen (zum Beispiel selektive α2-Blokade), vasodilatierende Wirkungen (inodilatorisch ) sowie eine positiv inotrope Wirkung (selektive PDE-III-Hemmung). R2, R3 und R4 verschiedene Substituenten darstellen, wobei R1 auch Wasserstoff sein kann, wenn R2 die Gruppe <IMAGE> ist und R5 Phenyl, C1-C4-Alkoxy-phenyl oder Diphenylmethyl darstellen und R3 und R4 Wasserstoff sind und deren Salze. Weiterhin betrifft die Erfindung ein neues Verfahren zur Herstellung von Ausgangsstoffen für die Verbindungen der Formel I.