一种碘海醇的制备方法

摘要

一种碘海醇的制备方法，属于非离子型X-CT造影剂(有机化合物)技术领域。本发明对现有文献方法进行了改进，它以铁粉作还原剂，还原硝基成氨基，以ICL作碘化剂，在氨基和羟基均被乙酰化后，用氨水水解，将乙酰化的羟基水解复原为羟基，使只有氨基被酰化。本发明方法只在常压下进行。反应时间短，便于操作，安全，反应温和，无副反应，可以大量生产，产品广泛用于医学造影剂。

主权项

1、一种碘海醇的制备方法，碘海醇[5－N-2，3-二羟丙基乙酰胺基)-2，4，6-三碘-N，N′-双(2，3-二羟丙基)异酞酰胺，Iohexol]以5-硝基异酞酸二甲脂为原料，反应1甲酯基(-CO-OCH3)被置换成二羟丙基酰胺基[-CO-NHCH2CH(OH)CH2(OH)]；反应2，氢化还原硝基(-NO2)成氨基(-NH2)；反应3，2，4，6位氢被碘化；反应4，氨基(-NH2)的-个氢被乙酰化(CH3CO-)；反应5，氨基(-NH)的另一个氢被置换为二羟丙基[-CH2CH(OH)CH2(OH)]而制得，本发明的特征是反应2采用铁粉作还原剂，反应3采用-氯化碘作碘化剂，反应4在氨基和羟基均被乙酰化后，用氨水水解，将乙酰化的羟基水解复原为羟基，使只有氨基被酰化。