主权项 |
一种抗乳腺癌药物制备帕博西尼中间体的方法,其特征在于,该方法包括:1)在反应容器中,将式(I)所示的化合物N‑环戊基‑5‑甲基‑2‑氯吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮在碘和碳酸铯存在下与三甲基硅烷基乙炔反应生成式(II)所示的化合物N‑环戊基‑5‑甲基‑6‑乙炔基‑2‑[[5‑(1‑哌嗪基)‑2‑吡啶基]氨基]吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮;<img file="FDA0001009953700000011.GIF" wi="651" he="309" />2)将步骤1)得到的式(II)所示的化合物N‑环戊基‑5‑甲基‑6‑乙炔基‑2‑氯吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮在酸性水溶液中水解得到帕博西尼中间体N‑环戊基‑5‑甲基‑2‑氯‑6‑乙酰基吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮。 |