| 发明名称 | 氮杂－芳基哌嗪类化合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式I的化学化合物：(通式I)；及其药物上可接受的盐、溶剂合物和酯类，其中R<SUP>1</SUP>-R<SUP>4</SUP>具有权利要求1中指定的含义。它们可以药物制剂形式用于治疗或预防中枢神经系统疾病、中枢神经系统损害、心血管疾病、胃肠病、糖尿病、肥胖和睡眠呼吸暂停。∴ | ||
| 申请公布号 | CN1290847C | 申请公布日期 | 2006.12.20 |
| 申请号 | CN03802943.X | 申请日期 | 2003.01.17 |
| 申请人 | 霍夫曼－拉罗奇有限公司;韦尔纳利斯研究有限公司 | 发明人 | 戴维·雷金纳德·亚当斯;乔纳森·马克·本特利;托比·乔纳森·布伦奇;保罗·哈巴森;纳塔涅尔·尤利乌斯·托马斯·蒙克;汉斯·理查德;斯蒂芬·勒韦尔;乔纳森·理查德·安松尼·罗菲;斯文·泰勒 |
| 分类号 | C07D471/14(2006.01);A61K31/495(2006.01);A61P1/00(2006.01);A61P3/04(2006.01);A61P3/10(2006.01);A61P9/00(2006.01);A61P25/16(2006.01);A61P25/18(2006.01);A61P25/20(2006.01);A61P25/24(2006.01);A61P25/28(2006.01);A61P25/32(2006.01);A61P25/06(2006.01) | 主分类号 | C07D471/14(2006.01) |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人 | 程金山 |
| 主权项 | 1.通式(I)的化合物或其药物上可接受的盐、溶剂合物或酯类：<img file="C038029430002C1.GIF" wi="734" he="395" />其中：R<sup>1</sup>是氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧羰基C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、芳基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、羟基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、氰基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、芳基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、氨基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、羟基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、羟基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基羰基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基-S-、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基-S-、A<sup>1</sup>或A<sup>2</sup>；R<sup>2</sup>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基；R<sup>3</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、羟基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；R<sup>4</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；<img file="C038029430002C2.GIF" wi="132" he="24" />代表单键或双键；A<sup>1</sup>是：<img file="C038029430002C3.GIF" wi="244" he="328" />R<sup>a</sup>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；R<sup>b</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；或R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>与它们所连接的氧原子和碳原子一起形成四氢呋喃基；R<sup>c</sup>是卤代C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基或噻唑基；其中A<sup>1</sup>不是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；A<sup>2</sup>是：<img file="C038029430003C1.GIF" wi="464" he="307" />R<sup>d</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、芳基、芳基C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基；R<sup>e</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；或R<sup>d</sup>和R<sup>e</sup>与它们所连接的氮原子一起形成吡咯烷基或苄氧羰基哌嗪基；R<sup>f</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；R<sup>g</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；其中所述芳基是指任选带有1-3个取代基的苯基或萘基，所述的取代基各自独立地选自C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、卤素、羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基羰基、氨基羰基、羟基、氨基、和硝基；所述氨基是指通过氮原子连接的伯氨基、仲氨基或叔氨基，其中仲氨基上携带C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基取代基，叔氨基上携带两个相似或不同的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基取代基或两个氮取代基彼此形成环。 | ||
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