新的芳基脒衍生物或其盐

摘要

下述通式表示的芳基脒衍生物或其盐具有优越的抗真菌作用和高度安全性，且它用作具有良好药代动力学和药效学性能的抗真菌剂。其中，X代表未被取代或被取代的低级亚烷基或亚链烯基；G¹代表氧原子、硫原子或亚氨基；G²代表碳原子或氮原子；R^a代表至少一个选自以下的基团：氢原子、卤原子和未被取代或被取代的烷基，环烷基和烷氧基；R¹代表未受保护或受保护或者未被取代或被取代的脒基；而R²代表取代的氨基或取代的环氨基等。

主权项

1.以下通式表示的芳基脒衍生物或其盐：其中X代表未被取代或被取代的低级亚烷基或亚链烯基；G¹代表氧原子、硫原子或亚氨基；G²代表碳原子或氮原子；R^a代表至少一个选自以下的基团：氢原子、卤原子、未被取代或被取代的烷基、环烷基和烷氧基；R¹代表未受保护或受保护或者未被取代或被取代的脒基；而R²代表下式(1)、(2)或(3)表示的基团：其中R³代表氢原子、氨基保护基、未被取代或被取代的环烷基或链烯基，或者下式表示的基团：其中W代表未被取代或被取代的低级亚烷基或直接的键；Y^c代表未被取代或被取代的C_2-4低级亚烷基；Y^c’代表未被取代或被取代的C_1-4低级亚烷基；而R^7b代表氢原子、氨基保护基或者未被取代或被取代的烷基、环烷基或链烯基，或者下式表示的基团：其中Z^b代表未被取代或被取代的低级亚烷基或亚链烯基；G^3b代表氧原子、硫原子、亚氨基或直接的键；G^5b代表碳原子或氮原子；R^bb代表至少一个选自以下的基团：氢原子、卤原子、未被取代或被取代的烷基、环烷基和烷氧基；而R^8b代表未受保护或受保护或者未被取代或被取代的脒基，所述基团连接在与G^3b连接位置的对位或间位，或者R⁴代表氢原子、氨基保护基或者未被取代或被取代的烷基、环烷基或链烯基；其中Y代表未被取代或被取代的C_2-6低级亚烷基或C_3-6亚链烯基；R⁵和R⁶中的每一个相同或不同，代表氢原子、氨基保护基或者未被取代或被取代的烷基、环烷基或链烯基；和R⁷代表氢原子、氨基保护基或者未被取代或被取代的烷基、环烷基或链烯基，或下式表示的基团：其中Z代表未被取代或被取代的低级亚烷基或亚链烯基；G³代表氧原子、硫原子、亚氨基或直接的键；G⁵代表碳原子或氮原子；R^b代表至少一个选自以下的基团：氢原子、卤原子和未被取代或被取代的烷基、环烷基和烷氧基；而R⁸代表未受保护或受保护的或者未被取代或被取代的脒基，所述基团连接在与G³连接位置的对位或间位其中Y^a代表未被取代或被取代的C_2-4低级亚烷基；而Y^b代表未被取代或被取代的C_1-4低级亚烷基；G⁴代表碳原子或氮原子；R^7a代表被至少一个选自以下的基团取代的烷基：氰基、硝基、卤原子、磺基、磷酰基、未受保护或受保护的羟基、未受保护或受保护的氨基、未受保护或受保护的氨基甲酰基、未受保护或受保护的羟基氨基甲酰基、未受保护或受保护的氨基磺酰基、未受保护或受保护的环氨基、未受保护或受保护的低级烷基氨基、低级链烯基、低级烷氧基、杂环基、环烷基、低级亚烷基、巯基、脒基苯基芳氧基、芳氧基、低级烷硫基、低级烷基亚磺酰基、低级烷基磺酰基、低级烷基氨基甲酰基、低级烷基磺酰基氨基、低级烷基氨基磺酰基、羧基低级链烯基、羟基杂环基、低级烷基杂环基、低级烷氧基低级烷氧基和低级烷氧基亚氨基或者未被取代或被取代的苯基、环烷基或链烯基，或者下式表示的基团：其中Z^a代表未被取代或被取代的低级亚烷基或亚链烯基；G^3a代表氧原子、硫原子、亚氨基或直接的键；G^5a代表碳原子或氮原子；R^ba代表至少一个选自以下的基团：氢原子、卤原子、未被取代或被取代的烷基、环烷基和烷氧基；而R^8a代表未受保护或受保护或者未被取代或被取代的脒基，所述基团连接在与G^3a连接位置的对位或间位(条件是其中的G¹代表亚氨基，X代表未被取代或被取代的C_3-6低级亚烷基或者未被取代或被取代的亚链烯基)。