一类26－叠氮－16,22－二氧代－胆甾醇、合成方法及其用途

摘要

本发明涉及一类结构新颖的26－叠氮－16，22－二氧代－胆甾醇化合物、它们的合成方法以及在合成澳洲茄胺及其类似物中的用途。系从26－溴代－16，22－二氧代－胆甾醇出发，经过叠氮取代和还原16－羰基获得。再经过还原26－叠氮和脱除保护基反应，方便地制备了天然产物澳洲茄胺及其类似物。该反应过程如上。本发明的方法操作简便，为澳洲茄胺的合成提供了一种新的方法。

主权项

1、一类26-叠氮-16，22-二氧代-胆甾醇化合物，其特征是具有如下结构：代表单键或者双键；R¹为H、OH、与R³成醚键或者与R²成羰基；R²为H、OH、与R³成醚键、或者与R¹成羰基；R³为OH、与R⁴成羰基、或者与R¹成醚键；R⁴为H或者与R³成羰基；R⁵为OH、OMOM、OBn、OPMB、OTHP、OTr、OAc、OBz、OPiv、OTMS、OTES、OTBS或者OTBDPS；其中，MOM是甲氧亚甲基，Bn是苄基，PMB是对甲氧基苄基，THP是四氢吡喃基，Tr是三苯甲基，Ac是乙酰基，Bz是苯甲酰基，Piv是特戊酰基，TMS是三甲基硅基，TES是三乙基硅基，TBS是叔丁基二甲基硅基，TBDPS是叔丁基二苯基硅基。