发明名称 取代的芳基和杂芳基衍生物
摘要 公开了取代的芳基和杂芳基衍生物。这些化合物可用于治疗2型糖尿病和相关病况。还包括药物组合物和治疗方法。
申请公布号 CN101146762A 申请公布日期 2008.03.19
申请号 CN200680008987.5 申请日期 2006.03.17
申请人 默克公司 发明人 J·E·科特尔马奇;K·G·罗索尔;E·R·帕米;J·R·塔塔
分类号 C07C229/00(2006.01) 主分类号 C07C229/00(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 谭明胜;李连涛
主权项 1.由式I表示的化合物:<img file="A2006800089870002C1.GIF" wi="631" he="463" />或其药学可接受的盐或溶剂合物,其中:环A表示6-10元芳基或含有1-2个N原子的杂芳基,或者与5-6元碳环稠合的6元芳基;存在0至2个R<sup>1</sup>基团,并且当存在时选自:(a)卤素、OH、CO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、SO<sub>P</sub>R<sup>5</sup>、CN、NO<sub>2</sub>,C(O)NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>或NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>;(b)C<sub>1-6</sub>烷基、C(O)C<sub>1-6</sub>烷基或OC<sub>1-6</sub>烷基,所述烷基部分任选的被如下取代基取代:(1)1-5个卤素,最高至全卤素,和(2)1-2个选自如下的基团:OH、CO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、SOPR<sup>5</sup>、CN、NO<sub>2</sub>、C(O)NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>和NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>;(c)6-10元芳基、芳氧基或芳硫基,或者含有1-2个氮原子和0-1个O或S原子的5-10元杂芳基、杂芳氧基或杂芳硫基,所述的芳基和杂芳基,以及所述的芳氧基、芳硫基、杂芳氧基和杂芳硫基的芳基和杂芳基部分任选被1-3个选自以上(a)和(b)的基团取代,所述基团(c)进一步任选的被选自如下的一员取代:吡唑、咪唑、四唑、吡咯、三唑、噻唑、呋喃、噻吩、噻二唑和_唑,所述基团进一步任选的被选自1-2个选自以上(a)和(b)的基团取代;各个R<sup>2</sup>是H或者是选自如上定义的(a)和(b);X选自:-O-、-S-、-(C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>)<sub>1-2</sub>-、-OC(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>-、-C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>O-;R<sup>3</sup>是H、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>2-4</sub>烯基、芳基或杂芳基,所述芳基和杂芳基任选的被1-2个以上(a)和(b)取代,且不超过一个R<sup>3</sup>基团不为H和C<sub>1-10</sub>烷基,R<sup>4</sup>是H或C<sub>1-6</sub>烷基,和R<sup>5</sup>表示选自如下的一员:C<sub>1-10</sub>烷基、芳基或Ar-C<sub>1-10</sub>烷基;R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自独立地表示H或C<sub>1-3</sub>烷基;P是0、1或2;R<sup>a</sup>表示CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、CH<sub>2</sub>CH(OH)CO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>或5-四唑基;和R<sup>b</sup>是H或者是选自以上(a)和(b)。
地址 美国新泽西州