| 发明名称 | 间位取代的噻唑烷酮化合物、其制备方法以及作为药物的应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的噻唑烷酮化合物、其制备方法以及作polo样激酶(Plk)抑制剂治疗各种疾病的应用。 | ||
| 申请公布号 | CN101146782A | 申请公布日期 | 2008.03.19 |
| 申请号 | CN200580048396.6 | 申请日期 | 2005.12.12 |
| 申请人 | 拜耳先灵医药股份有限公司 | 发明人 | V·K·舒尔策;K·艾斯;L·沃特曼;D·科泽蒙德;O·普里恩;G·西迈斯特;H·赫斯－施通普;U·埃贝施佩歇尔;D·E·A·布里顿;I·伊斯拉姆 |
| 分类号 | C07D277/20(2006.01);C07D417/12(2006.01);A61K31/427(2006.01);A61K31/426(2006.01) | 主分类号 | C07D277/20(2006.01) |
| 代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人 | 过晓东 |
| 主权项 | 1.通式I的化合物、及其溶剂化物、水合物、非对映异构体、对映体和盐，<img file="A2005800483960002C1.GIF" wi="651" he="347" />其中T<sup>1</sup>、T<sup>2</sup>和T<sup>3</sup>相互独立地代表-CH＝或-N＝，并且T<sup>2</sup>也可另外代表(-CF)＝，U代表-CR<sup>4</sup>＝或-N＝，R<sup>1</sup>代表任选一次或多次相同或不同地被卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基或环丙基，R<sup>2</sup>代表任选一次或多次相同或不同地被氰基、环丙基、乙炔基或卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>4</sub>-烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>4</sub>-炔基或环丙基，或代表至少一次被甲基取代的羟基乙基，R<sup>3</sup>代表K、L或M，或代表R<sup>15</sup>，K代表任选一次或多次相同或不同地被X取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>-烯基，X代表卤素、羟基或代表基团-OR<sup>6</sup>、-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>或代表C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>-杂环烷基，其中该环中的所述杂环烷基包含至少一个相同或不同的选自氮、氧或硫的原子，且在该环中任选插入一个或多个-(CO)-、-(C＝S)-或-SO<sub>2</sub>-基团，并在该环中任选包含一个或多个双键，而且该环本身任选一次或多次相同或不同地被氰基、卤素、羟基、芳基或被基团-(CO)-R<sup>5</sup>、-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>或被任选一次或多次相同或不同地被卤素、羟基或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷硫基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基取代，其中所述芳基本身任选一次或多次相同或不同地被氰基、卤素或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基取代，L代表基团-O-R<sup>7</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CO)-NH-R<sup>8</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CO)-R<sup>15</sup>或-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CO)-O-R<sup>8</sup>，M代表基团-NH-R<sup>9</sup>、-NH-(CO)-OH)、-NH-(CO)-O-R<sup>9</sup>或-NR<sup>12</sup>-(CO)-R<sup>9</sup>，R<sup>4</sup>代表氢、氰基或卤素或代表任选一次或多次相同或不同地被卤素取代的甲基，R<sup>5</sup>代表C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、苯基或-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>，R<sup>6</sup>代表-SO<sub>2</sub>-R<sup>14</sup>，R<sup>7</sup>代表任选一次或多次相同或不同地被-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>或C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>-杂环烷基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基，其中该环中的所述杂环烷基包含至少一个相同或不同的选自氮、氧或硫的原子，且在该环中任选插入一个或多个-(CO)-或-SO<sub>2</sub>-基团，并在该环中任选包含一个或多个双键，而且该环本身任选一次或多次相同或不同地被卤素、芳基或任选一次或多次相同或不同地被卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基取代，R<sup>8</sup>代表任选一次或多次相同或不同地被氰基、环丙基或卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>4</sub>-烯基或C<sub>3</sub>-C<sub>4</sub>-炔基，R<sup>9</sup>代表任选一次或多次相同或不同地被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>-杂环烷基、氰基、环丙基、卤素、羟基或被基团-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>、-O-(CO)-R<sup>5</sup>、-(SO<sub>2</sub>)-R<sup>14</sup>或-O-(SO<sub>2</sub>)-R<sup>14</sup>取代的C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>-烯基、环丙基或C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>-杂环烷基，其中该环中的所述杂环烷基包含至少一个相同或不同的选自氮、氧或硫的原子，且在该环中任选插入一个或多个-(CO)-或-SO<sub>2</sub>-基团，并在该环中任选包含一个或多个双键，而且该环本身任选一次或多次相同或不同地被卤素、氰基、羟基、芳基或被基团-(CO)-R<sup>5</sup>、-(CO)-O-R<sup>12</sup>、-(SO<sub>2</sub>)-R<sup>14</sup>或-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>或被任选一次或多次相同或不同地被卤素、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷硫基或苯基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基取代，其中所述芳基本身任选一次或多次相同或不同地被卤素或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基取代，R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>相互独立地代表任选一次或多次相同或不同地被卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>-杂环烷基、芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基或杂芳基，其中该环中的所述杂环烷基包含至少一个相同或不同的选自氮、氧或硫的原子，且在该环中任选插入一个或多个-(CO)-或-SO<sub>2</sub>-基团，并在该环中任选包含一个或多个双键，R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>相互独立地代表氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基，R<sup>14</sup>代表C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基或代表芳基，以及R<sup>15</sup>代表任选一次或多次相同或不同地被C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>-杂环烷基，其中该环中的所述杂环烷基包含至少一个相同或不同的选自氮、氧或硫的原子，且在该环中任选插入一个或多个-(CO)-或-SO<sub>2</sub>-基团，并在该环中任选包含一个或多个双键，R<sup>16</sup>代表氢或代表任选一次或多次相同或不同地被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>-杂环烷基、氰基、环丙基、卤素、羟基或被基团-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>、-O-(CO)-R<sup>5</sup>、-(SO<sub>2</sub>)-R<sup>14</sup>或-O-(SO<sub>2</sub>)-R<sup>14</sup>取代的C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>-烯基、环丙基或C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>-杂环烷基，或代表一次或多次相同或不同地被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基、氰基、环丙基、卤素、羟基或被基团-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>、-O-(CO)-R<sup>5</sup>、-(SO<sub>2</sub>)-R<sup>14</sup>或-O-(SO<sub>2</sub>)-R<sup>14</sup>取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基，或代表任选一次或多次相同或不同地被C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>-杂环烷基或杂芳基取代的甲基，其中该环中的所述杂环烷基包含至少一个相同或不同的选自氮、氧或硫的原子，且在该环中任选插入一个或多个-(CO)-、-(C＝S)-或-SO<sub>2</sub>-基团，并在该环中任选包含一个或多个双键，而且该环本身任选一次或多次相同或不同地被卤素、氰基、羟基、芳基或被基团-(CO)-R<sup>5</sup>、-(CO)-O-R<sup>12</sup>、-(SO<sub>2</sub>)-R<sup>14</sup>、-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>或任选被一次或多次相同或不同地被卤素、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷硫基或苯基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基取代，其中所述芳基本身任选一次或多次相同或不同地被卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基取代，或代表一次或多次相同或不同地被C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>-杂环烷基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基，或代表一次或多次相同或不同地被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基取代的C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>-烷基，其中该环中的所述杂环烷基包含至少一个相同或不同的选自氮、氧或硫的原子，且在该环中任选插入一个或多个-(CO)-、-(C＝S)-或-SO<sub>2</sub>-基团，并在该环中任选包含一个或多个双键，而且该环本身一次或多次相同或不同地被卤素、氰基、羟基、芳基或被基团-(CO)-R<sup>5</sup>、-(CO)-O-R<sup>12</sup>、-(SO<sub>2</sub>)-R<sup>14</sup>或-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>或任选一次或多次相同或不同地被卤素、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷硫基或苯基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基取代，其中所述芳基本身任选一次或多次相同或不同地被卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基取代，以及n代表1-4。 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