取代的吡啶白三烯b<SUB>4</SUB>拮抗药

摘要

式(I)的化合物：式中X为O或C=O；Y为CN，S(O)uR⁸，NR⁵SO₂R⁸，OR⁹，R¹⁰或-C₆H₄R¹⁰；Z为-(O)y-(CR⁵R⁶)s-R¹⁰，-(O)y-(CR⁵R⁶)v-OR⁹或R¹⁰；R¹、R³各自独立地是芳基，取代芳基，杂芳基，低级烷基或芳烷基；R²为氢，低级烷基，卤素或低级烷氧基；R⁴为氢或低级烷基；R⁵、R⁶各自独立地为氢或低级烷基；R⁷为羟基，低级烷氧基或NR⁵R⁶；R⁸为低级烷基，芳基，取代芳基或芳烷基；R⁹为氢，低级烷基，芳基，取代芳基，芳烷基，低级链烷酰基或芳酰基；R¹⁰为COR⁷，CONHSO₂R⁸或1H-四唑-5-基；m为3-8的整数；n和s独立地为1-12的整数；t为0-1的整数；u为0-2的整数；v为2-12的整数；y为0-1的整数；和z为0-1的整数；条件是或者Y为R¹⁰或-C₆H₄R¹⁰或者Z为-(O)y-(CR⁵R⁶)S-R¹⁰或R¹⁰，且进一步的条件是n=1时Y是R¹⁰或-C₆H₄R¹⁰，一种R⁵和R⁶不都为氢或不是相同的低级烷基时的旋光异构体以及一种R⁷为羟基时与碱形成的其药用盐。式(I)的化合物是有效的白三烯B₄拮抗药，因而可用于治疗炎症疾病如牛皮癣、鼻炎、慢性阻塞性肺病、炎性肠疾病、气喘、急性呼吸窘迫综合症、胆囊纤维变性、过敏症、关节炎如类风湿性关节炎、皮炎如接触性皮炎、NSAID诱发的胃病、痛风、局部缺血/再灌注损伤和外伤诱发的炎症如脊髓损伤。

主权项

1.一种下式的化合物式中X为O或C＝O；Y为CN，S(O)uR⁸，NR⁵SO₂R⁸，OR⁹，R¹⁰或-C₆H₄R¹⁰；Z为-(O)y-(CR⁵R⁶)s-R¹⁰，-(O)y-(CR⁵R⁶)v-OR⁹或R¹⁰；R¹、R³各自独立地是芳基，取代芳基，杂芳基，低级烷基或芳烷基；R²为氢，低级烷基，卤素或低级烷氧基；R⁴为氢或低级烷基；R⁵、R⁶各自独立地为氢或低级烷基；R⁷为羟基，低级烷氧基或NR⁵R⁶；R⁸为低级烷基，芳基，取代芳基或芳烷基；R⁹为氢，低级烷基，芳基，取代芳基，芳烷基，低级链烷酰基或芳酰基；R¹⁰为COR⁷，CONHSO₂R⁸或1H-四唑-5-基；m为3-8的整数；n和s独立地为1-12的整数；t为0-1的整数；u为0-2的整数；v为2-12的整数；y为0-1的整数；和z为0-1的整数；条件是或者Y为R¹⁰或-C₆H₄R¹⁰或者Z为-(O)y-(CR⁵R⁶)s-R¹⁰或R¹⁰，且进一步的条件是n＝1时Y是R¹⁰或-C₆H₄R¹⁰，一种R⁵和R⁶不都为氢或不是相同的低级烷基时的旋光异构体以及一种R⁷为羟基时与碱形成的其药用盐。