磺胺类化合物脂质体的制备方法及其制剂

摘要

本发明公开了磺胺类化合物脂质体的制备方法及其制剂，它具有包封率高、脂质体料径均匀、稳定性好的特点。制备方法按下列步骤进行:a.如果磺胺有游离的氨基，将磺胺药物分子进行修饰，如果磺胺药物已没有了游离的氨基，可以不必修饰即可进入下一步；b.将上述磺胺化合物和适量的磷脂，胆固醇，抗氧剂和其它一些脂溶性的物质溶于醇、醚或着醇和醚的混合物；c.将上述溶液注入磁力搅拌下的在25℃-65℃，0.2％-0.6％的二价，三价金属离子的溶液中；d.减压蒸除醇或醚后，经微孔滤膜挤出，即得；e.将上述脂质体用透析或加入一定量的EDTA-Na，除去游离的二价，三价金属离子，即可进一步做成其他制剂。

主权项

1、磺胺类化合物脂质体的制备方法，其特征在于：制备方法按下列步骤进行1)：磺胺类化合物的结构修饰或不修饰；如果磺胺类化合物有如下a、b结构的游离的氨基，将磺胺类化合物进行修饰，如果磺胺类化合物已没有了a、b结构的游离的氨基，不必修饰即进入下一步，a、b结构的磺胺类化合物的修饰按a、b两种方式进行；a或b：或其中R1，R₂为含碳、氢、氧、氮，硫的碳链，苯环，杂环或它们中的一种，或两种以上组合而成的基团；X为I、Br、Cl中的一种；2)：将上述磺胺类化合物和适量的磷脂，胆固醇，抗氧剂和其它一些脂溶性的物质溶于醇、醚或醇和醚的混合物；3)：将步骤2所得溶液注入磁力搅拌下的在25℃-65℃，0.2％-0.6％二价或三价金属离子的溶液中；4)：减压蒸除醇或醚或其混合物后，经微孔滤膜挤出，即得。