发明名称 美洛西林的制备方法
摘要 本发明涉及美洛西林的制备方法,该方法采用氨苄西林三水酸与1-氯甲酰基-3-甲磺酰基-2-咪唑烷酮在碱性条件下在水相中反应,然后在丙酮/水,或乙醇/水,或异丙醇/水体系中酸化结晶、过滤、洗涤、干燥而制得美洛西林。本发明方法制备的美洛西林,摩尔收率可达95%~97%,美洛西林有机残留量为0.06%~0.4%,折干含量大于98.5%,单个杂质小于0.4%,总有关物质小于1.5%,质量好,特别适合于直接在水相成盐直接冻干而得高质量的药用产品注射用美洛西林钠,具有明显的经济效益和社会效益。
申请公布号 CN101585845A 申请公布日期 2009.11.25
申请号 CN200910098463.5 申请日期 2009.05.08
申请人 浙江金华康恩贝生物制药有限公司 发明人 金庆平;赖月琴;李文辉;宋旭莹;黄卫莲;贾红妹;余斌
分类号 C07D499/68(2006.01)I;C07D499/04(2006.01)I 主分类号 C07D499/68(2006.01)I
代理机构 浙江杭州金通专利事务所有限公司 代理人 吴巧玲
主权项 1.一种美洛西林的制备方法,采用氨苄西林三水酸(II)与1-氯甲酰基-3-甲磺酰基-2-咪唑烷酮(III)在碱性条件下水相中反应,然后在有机溶剂/水体系中酸化结晶,再经过滤分离、洗涤、干燥而制得美洛西林,其特征在于所述有机溶剂/水体系为丙酮/水,或乙醇/水,或异丙醇/水体系。
地址 321016浙江省金华市金衢路288号