发明名称 purine and deazapurine derivatives having kinase inhibiting activity
摘要 مشتقات البيورين والديزابيورين ذات النشاط المثبط لإنزيم الكيناز Purine and Deazapurine Derivatives Having Kinase Inhibiting Activity الملخـــص يقدم الاختراع مركباً للاستخدام في الوقاية أو العلاج من مرض أو حالة مرضية يدخل فيها إنزيم kinase B البروتيني كعامل وسيط. وبأخذ المركب الصيغة العامة (I):(I) أو أملاحه أو ذواباته أو أشكاله الصنوية tautomers tautomers أو N-oxides ، حيث T عبارة عن N أو CR5؛ وJ1 - J2 عبارة عن N=C(R6)، أو (R7)C=N، أو (R8)N-C(O)، أو (R8)2C‑C(O)، أو N=N، أو (R7)C=C(R6)؛ وA عبارة عن مجموعة هيدروكربونية رابطة مشبعة وبها استبدال اختياري وتحتوي على C1-7 بطول أقصى للسلسلة قدرة 5 ذرات تمتد بين R1 وNR2R3 وبطول أقصى للسلسلة قدره 4 ذرات تمتد بين E وNR2R3، وتكون واحدة من ذرات الكربون في المجموعة الرابطة مستبدلة اختيارياً بواسطة oxygen أو nitrogen ؛ وE عبارة عن مجموعة حلقية كربونية أو حلقية غير متجانسة أحادية الحلقة أو ثنائية الحلقة، أو عبارة عن مجموعة غير حلقية X-G حيث X عبارة عن CH2 أو O أو S أو NH، وحيث G عبارة عن سلسلة C1-4 alkylene ، وفيها تكون واحدة من ذرات الكربون مستبدلة اختيارياً بواسطة O أو S أو NH؛ وR1 عبارة عن hydrogen أو مجموعة aryl أو مجموعة aryl غير متجانسة؛ وR2 وR3 كل تمثل hydrogen ، أو C1-4 hydrocarbyl به استبدال اختياري، أو C1-4 acyl به استبدال اختياري؛ أو NR2R3 قد تكوّن مجموعة imidazole أو مجموعة حلقية أحادية مشبعة وغير متجانسة بها 4-7 ذرات في الحلقة؛ أو NR2R3 تكوّن مع "A" مجموعة حلقية أحادية مشبعة وغير متجانسة بها 4-7 ذرات في الحلقة ويكون بها استبدال اختياري بواسطة C1-4 alkyl ؛ أو NR2R3 تكوّن مع ذرة الكربون المجاورة في مجموعة "A" الرابطة مجموعة cyano؛ أو أن R1 وA و NR2R3 يكوّنون معاً مجموعة cyano ؛ وحيث R4 وR5 وR6 وR7 وR8 تختار بشكل مستقل من hydrogen ومن مجموعات استبدال مختلفة كما جاء التعريف بها في عناصر الحماية.
申请公布号 SA2426(B1) 申请公布日期 2010.06.13
申请号 SA05260338 申请日期 2005.10.25
申请人 Cancer Research Technology Limited;Astex Therapeutics Limited;The Institute of Cancer Research:Royal Cancer Hospital 发明人 Donald, Alastair;Collins, Ian;Wyatt, Paul Graham;Fonseca, Tatiana Faria da;Saxty, Gordon;Caldwell, John;Boyle, Robert George;Woodhead, Steven John;Berdini, Valerio;Verdonk, Marinus Leendert;Sore, Mannah Fiona
分类号 A61K31/4353 主分类号 A61K31/4353
代理机构 代理人
主权项
地址
您可能感兴趣的专利