发明名称 COMPUESTO DE 4- (METIL CICLICO CONDENSADO) - IMIDAZOL - 2- TIONA Y SU USO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA
摘要 Compuesto de 4-(metil cíclico condensado)-imidazol-2-tiona de formula (1) en la que R1 es independientemente H, alquilo C1-4, CH2OR2, o alquilo sustituido con F de 1 a 4 C; R2 es independientemente H, alquilo C1-4, C(O)R7, arilo carbocíclico o arilo heterocíclico que posee de 1 a 3 heteroátomos independientemente seleccionados entre N, O y S; R3 se selecciona independientemente entre los grupos que comprenden alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, CH2OR2, CH2N(R2)2, CH2CN, C(O)R2, C(O)OR6, SO3R6, SO2N(R2)2, CH2SR2, F, Cl, Br, Y, alquilo sustituido con F de 1 a 4 C, CN, N3, NO2, N(R2)2, OR2, SR2; p es un numero entero que posee los valores 0, 1, 2 o 3; R4 y R5 junto con los C los que se encuentran unidos forman conjuntamente un anillo carbocíclico o heterocíclico, donde el anillo heterocíclico posee 5 o 6 átomos en el anillo y 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S; dicho anillo carbocíclico o heterocíclico formado conjuntamente por R4 y R5 se encuentra opcionalmente sustituido con 1 a 7 grupos R8; R6 es independientemente H, alquilo C1-4, arilo carbocíclico o arilo heterocíclico que posee de 1 a 3 heteroátomos independientemente seleccionados entre N, O y S; R7 es H o alquilo C1-4, y R8 se selecciona independientemente de los grupos que contienen alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, CH2OR2, CH2N(R2)2, CH2CN, C(O)R2, C(O)OR6, SO3R6, SO2N(R2)2, CH2SR2, F, Cl, Br, Y, alquilo sustituido con F de 1 a 4 C, CN, N3, NO2, N(R2)2, OR2, SR2; o R8 es O o S con doble enlace a un C de dicho anillo carbocíclico o heterocíclico. Varios de dichos compuestos son específicos o selectivos para los receptores adrenérgicos alfa2B y/o alfa2C de preferencia respecto de los receptores adrenérgicos alfa2A. Adicionalmente, algunos de dichos compuestos no poseen ninguna actividad cardiovascular y/o sedativa o la poseen solo mínimamente. Uso de los compuestos descriptos para preparar una composicion farmacéutica util para el tratamiento del dolor cronico, dolor visceral, dolor neuropático, dolor corneano, glaucoma, presion intraocular, neuropatías isquémicas, , enfermedades neurodegenerativas, diarrea, congestion nasal, espasticidad muscular, diuresis, síndrome de abstinencia, enfermedades neurodegenerativas, neuropatía optica, isquemia espinal, ataque, déficit de la memoria y conocimiento, trastorno del déficit de atencion psicosis, trastornos maníacos, ansiedad, depresion, hipertension, insuficiencia cardíaca congestiva, isquemia cardíaca, artritis, espondilitis, artritis gotosa, osteoartritis, artritis juvenil, enfermedad autoinmune, lupus eritematoso, inflamaciones gastrointestinales cronicas, enfermedad de Crohn, gastritis, síndrome del intestino irritable (SII), dispepsia funcional, colitis ulcerosa y sus combinaciones. Los compuestos de la formula (1) que no poseen una actividad sedativa cardiovascular y/o sedativa significativa son utiles para tratar el dolor y otras afecciones con mínimos efectos secundarios.
申请公布号 AR051106(A1) 申请公布日期 2006.12.20
申请号 AR2005P103993 申请日期 2005.09.26
申请人 ALLERGAN INC 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D405/06;C07D417/06;C07D401/06;C07D233/84;C07D409/06;A61K31/416;A61K31/417;A61P29/02 主分类号 (IPC1-7):C07D405/06
代理机构 代理人
主权项
地址