发明名称 МОДИФИЦИРОВАННЫЕ САХАРИДЫ, ИХ КОНЪЮГАТЫ И ИХ ИЗГОТОВЛЕНИЕ
摘要 1. Модифицированный капсулярный сахарид, включающий часть формулы (I): ! -A-N(R1)-L-M (I) ! где А представляет собой -С(О)- или -ОС(О)-; ! R1 выбран из Н или С1-С6 алкила; ! L представляет собой группу С1-С12 алкилена; ! М представляет собой замаскированную альдегидную группу. ! 2. Модифицированный капсулярный сахарид, включающий часть формулы (II): ! -A-N(R1)-L-C(O)H (II) ! где А, R1 и L имеют значения, определенные в п.1. ! 3. Сахарид формулы: ! ! где Т имеет формулу (А) или (В): ! ! n представляет собой целое число от 1 до 100; ! каждая группа Z независимо выбрана из -OH, -OAc, -OC(O)N(R1)-L-M или -OC(O)N(R1)-L-C(O)H; ! каждая группа Q независимо выбрана из -OH, -OAc, -OC(O)N(R1)-L-M или -OC(O)N(R1)-L-C(O)H; ! W выбрана из -OH, -OAc, -OC(O)N(R1)-L-M или -OC(O)N(R1)-L-C(O)H; ! V представляет собой -N(R1)-L-M или -N(R1)-L-C(O)H; ! где R1, L и М имеют значения, определенные в п.1, и, при условии, что сахарид включает по меньшей мере одну часть формулы -N(R1)-L-M, -N(R1)-L-C(O)H, -OC(O)N(R1)-L-M или -OC(O)N(R1)-L-C(O)H. ! 4. Способ модификации капсулярного сахарида, включающий стадии: ! (а) получения капсулярного сахарида, имеющего гидроксильную группу; ! (b) взаимодействия гидроксильной группы с бифункциональным реагентом в органическом растворителе; ! (с) взаимодействия продукта стадии (b) с амино-соединением формулы (III): ! HN(R1)-L-M (III) ! где R1, L и М имеют значения, определенные в п.1. ! 5. Способ модификации сахарида Neisseria meningitidis серогруппы А, включающий стадии: ! (а) получения сахарида Neisseria meningitidis серогруппы А; ! (b) взаимодействия гидроксильной группы на сахариде с CDI в растворителе DMSO; ! (с) взаимодействия продукта стадии (b) с H2N(CH2)3CH(OH)CH2OH. ! (d) расщепления продукта стадии (с) перйодатом, с получением, таким образом, альдегидного соединения; и ! (е) связывания альдегидного соед�
申请公布号 RU2008150551(A) 申请公布日期 2010.06.27
申请号 RU20080150551 申请日期 2008.12.19
申请人 НОВАРТИС ВЭКСИНЕС ЭНД ДАЙЭГНОСТИКС С.Р.Л. (IT) 发明人 ДЖАННОЦЦИ Альдо (IT);АВЕРАНИ Джованни (IT);НОРЕЛЛИ Франческо (IT);КОСТАНТИНО Паоло (IT)
分类号 A61K47/48;C07H13/12;C08B37/00 主分类号 A61K47/48
代理机构 代理人
主权项
地址