| 摘要 |
1. Соединение формулы (I) !! где каждый R1 и R2 независимо выбран из водорода, метила, этила или R1 и R2 образуют четырех-, пяти- или шестичленное кольцо вместе с амидным азотом, причем указанное кольцо необязательно содержит атом кислорода; ! X представляет собой бром или хлор, ! а также их фармацевтически и фармакологически приемлемые соли и энантиомеры соединения формулы I и их соли. ! 2. Соединение по п.1, где R1 является водородом. ! 3. Соединение по п.1, где R1 является метилом. ! 4. Соединение по п.1, где R1 является этилом. ! 5. Соединение по любому из пп.1-4, где R2 является водородом. ! 6. Соединение по любому из пп.1-4, где R2 является метилом. ! 7. Соединение по любому из пп.1-4, где R2 является этилом. ! 8. Соединение по п.1, где R1 и R2 вместе с амидным азотом образуют морфолиновое кольцо. ! 9. Соединение по п.1, где R1 и R2 вместе с амидным азотом образуют азетидиновое кольцо. ! 10. Соединение по п.1, где R1 и R2 вместе с амидным азотом образуют пирролидиновое кольцо. ! 11. Соединение по п.1, где R1 и R2 вместе с амидным азотом образуют изоксазолидиновое кольцо. ! 12. Соединение по п.1, где R1 и R2 вместе с амидным азотом образуют оксазолидиновое кольцо. ! 13. Соединение по любому из пп.1-9, где соединение является (S)-энантиомером. ! 14. Соединение по п.1, являющееся малеатом 1-{1-[(3S)-4-[[3-бром-5-(трифторметил)бензоил](метил)амино]-3-(4-фторфенил)бутил]азетидин-3-ил}пиперидин-4-карбоксамида. ! 15. Соединение по п.14, характеризующееся тем, что дает картину порошковой рентгеновской дифракции, демонстрирующей существенно следующие главные пики со значениями d: ! Исходная форма малеатной соли Значение d (Е) Относительная интенсивность 5,48 Очень сильная 4,92 Очень сильная 4,77 � |
