芳基和杂芳基－氨磺酰衍生物,它们的制备及其作为内皮素拮抗剂的用途

摘要

式(Ⅰ)化合物,其中R¹代表苯基,取代的苯基或杂环基;R²代表苯基或取代的苯基;R³代表氢,低级烷基,氰基,羧基,酯化羧基,苯基,取代的苯基,杂环基或－CONR⁵R⁶或－NR⁵COR⁷基团;R⁴代表氢或低级烷基;R⁵代表氢或R⁷基团,R⁶代表－(CH₂)_mR⁷,或R⁵和R⁶同与之相连的N原子一起代表杂环基;R⁷代表苯基,取代的苯基,环烷基,杂环基,低级烷基,氰基－低级烷基,羟基－低级烷基,二－低级烷基氨基－低级烷基,羧基－低级烷基,低级烷氧羰基－低级烷基,低级烷氧羰基氨基－低级烷基或苯基－低级烷氧羰基;R^a代表氢,低级烷基或羟基;R^b代表氢或低级烷基;Z代表羟基,氨基或-OR⁸,－OC(O)NHR⁸,－OC(O)OR⁸,－NHC(O)NHR⁸或－NHC(O)OR⁸;R⁸代表杂环基,苯基,取代的苯基或低级烷基;A和Y分别代表氧或硫;X代表氮或CH;m代表0,1或2;n代表0,1或2;及其可药用盐是内皮素受体抑制剂。因此,它们可被用于治疗与内皮素活性有关的疾病,特别是循环系统疾病,如高血压,局部缺血,血管痉挛和心绞痛。

主权项

1.式I化合物及其可药用盐，其中R¹代表苯基，取代的苯基或杂环基；R²代表苯基或取代的苯基；R³代表氢，低级烷基，氰基，羧基，酯化羧基，苯基，取代的苯基，杂环基或-CONR⁵R⁶或-NR⁵COR⁷基团；R⁴代表氢或低级基；R⁵代表氢或R⁷基团，及R⁶代表-(CH₂)_mR⁷，或    R⁵和R⁶同与之相连的N原子一起代表杂环基；R⁷代表苯基，取代的苯基，环烷基，杂环基，低级烷基，氰基-低级烷基，羟基-低级烷基，二-低级烷基氨基-低级烷基，羧基-低级烷基，低级烷氧羰基-低级烷基，低级烷氧羰基氨基-低级烷基或苯基-低级烷氧羰基；R^a代表氢，低级烷基或羟基；R^b代表氢或低级烷基；Z代表羟基，氨基或-OR⁸，-OC(O)NHR⁸，-OC(O)OR⁸，-NHC(O)NHR⁸或-NHC(O)OR⁸基团；R⁸代表杂环基，苯基，取代的苯基或低级烷基；A和Y分别代表氧或硫；X代表氮或CH；m代表0，1或2；及n代表0，1或2。