发明名称 2-取代氧基-5-甲砜基吡啶哌嗪酰胺类似物及其制备方法和用途
摘要 本发明公开了2-取代氧基-5-甲砜基吡啶哌嗪酰胺类似物及其制备方法和用途。具体地,本发明涉及一种具有式(I)化合物2-取代氧基-5-甲砜基吡啶哌嗪酰胺类似物及其制备方法和应用,其中式(I)化合物中的取代基如说明书所定义。该系列化合物具有抑制甘氨酸转运蛋白-1(GlyT1)的活性,可以用来治疗中枢神经及精神领域的相关疾病,例如精神分裂症(包括阳性症状、阴性症状以及认知性症状)、老年痴呆症、帕金森氏症以及其他的相关精神类疾病,在预防与治疗中枢神经及精神疾病药物中的具有广泛应用,有望开发成新一代GlyT1抑制剂。<img file="DDA0000886423090000011.GIF" wi="540" he="462" />
申请公布号 CN105712928A 申请公布日期 2016.06.29
申请号 CN201510975501.6 申请日期 2015.12.22
申请人 上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司 发明人 杨飞;张秀春;孙兴义;危明松;王春娟;仝朝龙;李成海;包如迪;喻红平;徐耀昌
分类号 C07D213/82(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/32(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I 主分类号 C07D213/82(2006.01)I
代理机构 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人 程伟
主权项 一种具有如下式(I)化合物2‑取代氧基‑5‑甲砜基吡啶哌嗪酰胺类似物、其立体异构体或其药学上可接受盐:<img file="FDA0000886423070000011.GIF" wi="480" he="414" />其中,W选自N、CR<sub>6</sub>;R<sub>1</sub>选自C<sub>1‑8</sub>烷基、C<sub>3‑8</sub>环烷基,任选进一步被一个或多个选自氟、氯、溴、碘、羟基、C<sub>1‑8</sub>烷基、C<sub>1‑8</sub>烷氧基、C<sub>3‑8</sub>环烷基或C<sub>3‑8</sub>环烷氧基的取代基所取代;R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>各自独立的选自氢、氘、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、C<sub>1‑8</sub>烷氧基、三氟甲基、SO<sub>2</sub>R<sub>7</sub>、C(O)R<sub>8</sub>或P(O)R<sub>7</sub>R<sub>8</sub>;R<sub>6</sub>选自氢、氘、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、甲氧基、三氟甲基或三氟甲氧基;R<sub>7</sub>选自C<sub>1‑8</sub>烷基、C<sub>3‑8</sub>环烷基、卤取代C<sub>1‑8</sub>烷基、苯基或对甲基苯基;R<sub>8</sub>选自C<sub>1‑8</sub>烷基、C<sub>3‑8</sub>环烷基、卤取代C<sub>1‑8</sub>烷基、C<sub>1‑8</sub>烷氧基、氨基或二C<sub>1‑8</sub>烷基氨基。
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