发明名称 4'-取代苄氧基-苯基丁二烯类衍生物及制备和用途
摘要 本发明提供一种4′-取代苄氧基-3′,5′-二甲氧基苯基-丁二烯类衍生物以及它们的可药用盐或溶剂化物,具有以上结构通式,将4′-取代苄氧基-3′,5′-二甲氧基苯甲醛与溴代巴豆酸乙酯三苯基膦盐,再经过氢化铝锂-三氯化铝复合物的还原得到相应的化合物。本发明提供的化合物具有重要的生物活性,体外对人肺癌细胞(A549),人慢性髓原细胞白血病细胞(K562),人原髓细胞白血病细胞(HL-60),小鼠淋巴样瘤(P388D1)肿瘤细胞的细胞毒活性试验表明此类4′-取代苄氧基-3′,5′-二甲氧基苯基-丁二烯类衍生物对肿瘤细胞生长具有抑制作用,体外对多种肿瘤细胞有抑制作用,可在制备防治肿瘤疾病药物中的应用。
申请公布号 CN101161629A 申请公布日期 2008.04.16
申请号 CN200710156910.9 申请日期 2007.11.20
申请人 浙江大学 发明人 邹宏斌;吴昊;约阿施·史托克希特;赵昱;张勇民;俞永平;曾苏
分类号 C07C69/734(2006.01);C07C43/23(2006.01);A61K31/216(2006.01);A61K31/085(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 C07C69/734(2006.01)
代理机构 杭州求是专利事务所有限公司 代理人 张法高;赵杭丽
主权项 1.一种4′-取代苄氧基-3′,5′-二甲氧基苯基-丁二烯类衍生物,以及它们的可药用盐或溶剂化物,具有以下结构通式:<img file="S2007101569109C00011.GIF" wi="803" he="345" />式(1)其中:R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>,R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>相同或不同,选用氢,硝基,羟基,卤素,含1~8个碳的饱和或不饱和烃基或烷氧基或含1~8个碳的烷胺基;R为-COOH,-CH<sub>2</sub>OH,-CHO,-COOR<sub>6</sub>,-CONHNH<sub>2</sub>,-CONH<sub>2</sub>,-CONHR<sub>6</sub>,-CON(R<sub>6</sub>)<sub>2</sub>,其中R<sub>6</sub>是含1~8个碳的链烷基;R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>,R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>不能同时为氢。
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