苦参酸/碱衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及N-取代的苦参酸衍生物或苦参碱衍生物及其制备方法和用途。具体地说，本发明涉及式(I)或(II)的化合物，或其药学可接受的盐、几何异构体、立体异构体、溶剂合物、酯和前药，其中：各符号如说明书所述。本发明还涉及本发明化合物的制备方法，包含它们的药物组合物以及它们在制药中的用途。本发明化合物具有可用于预防和/或治疗与病毒感染有关的疾病或病症如乙型肝炎和/或丙型肝炎和/或艾滋病。

主权项

式(I)的化合物，或其药学可接受的盐、几何异构体、立体异构体，式(I)其中：X为未取代或者为O；R₁选自(1)C_1‑6烷基‑CO—、C_2‑6烯基‑CO—、苯基‑C_1‑6烷基‑CO—、苯基‑C_2‑6烯基‑CO—、苯氧基‑C_1‑6烷基‑CO—、或苯氧基‑C_2‑6烯基‑CO—，其中所述的烷基、烯基和苯基任选被1‑3个独立地选自以下的基团取代：羟基、卤素、硝基、C_1‑6烷基，(2)C_1‑6烷基‑SO₂—、或苯基‑SO₂—，其中所述的烷基和苯基任选被1‑3个独立地选自以下的基团取代：羟基、卤素、硝基、C_1‑6烷基，(3)2个C_1‑6烷基、或者2个C_2‑6烯基，其中所述的烷基和烯基任选被1‑3个独立地选自以下的基团取代：羟基、卤素、C_1‑6烷基，(4)苯基‑C_1‑6烷基—、萘基‑C_1‑6烷基—、或杂芳基‑C_1‑6烷基—，其中所述的苯基、萘基和杂芳基任选被1‑3个独立地选自以下的基团取代：C_1‑6烷基氧基、硝基、卤素、氰基、C_1‑6烷基、C_2‑6烯基，并且其中所述杂芳基选自吡啶基和噻唑基，(5)C_1‑12烷基、C_5‑12芳基、C_2‑12链烯基、C_2‑12链炔基、C_7‑12链烯基苯基、C₇‑C₁₂链炔基苯基、或C₆‑C₁₂烷基苯基，其任选被1‑3个独立地选自以下的基团取代：羟基、C_1‑6烷氧基、卤素；R₂表示1或2个选自以下的基团：‑H、羟基、C_1‑12烷氧基、任选被硝基或氨基取代的C_1‑12的烷基、C_2‑12酯基；若存在，R₃表示1或2个选自以下的基团：‑H、羟基、C_1‑12烷氧基、C_2‑12的酯基；若存在，R₄选自—COOH、—CHO、—CH＝NOH、—CH＝N‑NH₂、羟基‑C_1‑6烷基—、C₂‑C₁₂的酯基、C₂‑C₁₂的酰胺基、C₂‑C₁₂的醚基、C₂‑C₁₂的肟醚基；表示单键或者双键，且式(I)化合物中不包括以下化合物：