同载硼替佐米和烷化剂的抗癌组合物

摘要

一种含硼替佐米及其烷化剂的抗癌组合物为缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。助悬剂的黏度为100cp－3000cp(20℃－30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等；抗癌有效成分为硼替佐米与选自美法仑、异环磷酰胺、4H－过氧环磷酰胺或去甲斑蝥素等烷化剂的组合；缓释辅料选自聚乳酸、PLGA、p(LAEG－EOP)、p(DAPG－EOP)、聚苯丙生、双脂肪酸、癸二酸、聚(芥酸二聚体－癸二酸)或聚(富马酸－癸二酸)等共聚物或其混合物；抗癌组合物还制成缓释植入剂，瘤内或瘤周注射或放置可维持有效药物浓度达60天以上，还能够明显降低药物的全身反应，并选择性地增强放化疗等非手术疗法的治疗效果。

主权项

1.一种同载硼替佐米及其烷化剂的抗癌组合物，其特征在于抗癌组合物为缓释注射剂，由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分 0.5-60％缓释辅料 40-99％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒；其中，抗癌有效成分为硼替佐米和烷化剂；缓释辅料选自磷酸酯高分子聚合物或磷酸酯高分子聚合物与聚糖酐类高分子聚合物的混合或共聚物：助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、吐温20、吐温40和吐温80之一或其组合。