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一种制备具式(I)之手性、非消旋化合物的方法，@sIMGTIF!d10117.TIF@eIMG!其中：R1为@sIMGTIF!d10118.TIF@eIMG!其中：环A为苯基，5-12员杂芳族环其可包含由1至4个选自N，O及S基团之杂原子，8至14员芳族环，(C3-C8)-环烷基；R3为H，F，Cl，Br，OH，NO2，CF3，OCF3，(C1-C6)-烷基，(C3-C8)-环烷基，苯基；R4，R5为H，F，Cl，Br，OH，NO2，CF3，OCF3，OCF2H，OCF2-OCF3，OCF2-CHF2，SCF3，O-苯基，(C1-C6)-烷基，O-(C1-C6)-烷基，O-(C1-C6)-烷基-O-(C1-C3)-烷基；n为由1至3；且R2为(C1-C8)-烷基其中烷基基团之一个或多个CH2基可被O，CO，S，SO或SO2所替代，且烷基可被F，Cl，Br，CF3，CN，NO2，NHAc，NHBoc，NH-CO-C(CH3)3，羟基，OCF3，O-(C1-C6)-烷基，COOH，CO-苯醯氧基，CO-O(C1-C6)-烷基，四唑，噻唑烷-2,4-二酮，吲哚及(C6-C10)-芳基所一至三元取代，其中噻唑烷-2,4-二酮及芳基依序地可被F，Cl，Br，CF3，CN，NO2，NHAc，NHTs，NHBoc，NHCbz，NH-CO-C(CH3)3，羟基，OCF3，O-(C1-C6)-烷基，COOH，CO-苯醯氧基，CO-O(C1-C6)-烷基，(C1-C6)-烷基，O-(C1-C6)-烷基或四唑所取代，或；R2为OH保护基(PG)，例如苄基氧基甲基，苄基，对-甲氧基苄基或第三-丁基二甲基矽烷基；其包括A)a)烷化作用(alk-R2/alk-PG)将式(II)之顺式-1,3-环己烷二醇@sIMGTIF!d10119.TIF@eIMG!与式(III)之化合物X1-R2(III)其中R2系定义如前且X1为Cl，Br，I，OMs，OTs，OTf；在硷存在之下于适当的溶剂中进行反应而得到式(IV)之消旋化合物@sIMGTIF!d10120.TIF@eIMG!其中R2系定义如前；b1)酶催的酯形成作用(EF)+分离(S)将产生的式(IV)化合物进行立体有择酶催的酯形成作用(EF)，其中醇类系与醯基给予体及酵素于有机溶剂中掺合且产生的混合物在-20℃至80℃搅拌，反应终了后出现一种具式(V)之酯的立体异构物@sIMGTIF!d10121.TIF@eIMG!其中R6为C(=O)-(C1-C16)-烷基，C(=O)-(C2-C16)-烯基，C(=O)-(C3-C16)-炔基，C(=O)-(C3-C16)-环烷基，其中一个或多个碳原子可被氧原子所替代且可被1-3个来自F，Cl，Br，CF3，CN，NO2，羟基，甲氧基，乙氧基，苯基及CO-O(C1-C4)-烷基，CO-O(C2-C4)-烯基基团之取代基所取代，其可依序地被1-3个来自F，Cl，Br，CF3基团之取代基所取代，且R2 |
