秋水仙碱衍生物,其应用及含它们的制剂

摘要

本发明涉及一种新的具有抗增生，抗肿瘤，抗炎和肌肉松弛活性的秋水仙碱衍生物；作为可应用的该衍生物包括新的秋水仙碱氮酰胺或芳香环C₃位羟基和环庚三烯酚酮环C₁₀羟基的衍生物。新化合物与秋水仙碱相比对人肿瘤细胞系具有细胞毒性，但对于那些对抗增生药物有细胞抗药性的相比，它们比后者有更高的活性。化合物可有效地制备成静脉内，口服和局部的药物制剂来给药。#!

主权项

1.通式I所示化合物：其中R为甲氧基或硫甲基；R₁是C₁₆-C₂₂多不饱和脂肪酸的酰氧基；饱和或不饱和的直链，支链或环O位取代的C₁-C₆烷基；R₂为C₁-C₆卤代烷基，条件是当R₂＝C₁卤代烷基时，R₁不是羟基或甲氧基。